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MC1568
目录号 : SJ-MX2997 纯度：98.04%

MC1568 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC II) 的抑制剂，IC50 = 220 nM，对 HDAC II 的选择性比 HDAC I 高 170 多倍。可用于癌症研究。MC1568 作用于玉米 HD1-A，无细胞试验中 IC50 为 100 nM，作用于HD1-A 比作用于 HD1-B 选择性高 34 倍。

CAS No. :852475-26-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  620.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
852475-26-4
分子式
C17H15FN2O3
分子量
314.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MC1568 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC II) 的抑制剂，IC50 = 220 nM，对 HDAC II 的选择性比 HDAC I 高 170 多倍。可用于癌症研究。MC1568 作用于玉米 HD1-A，无细胞试验中 IC50 为 100 nM，作用于HD1-A 比作用于 HD1-B 选择性高 34 倍。
相关靶点
HDAC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

HDAC [1]
体外研究 (In Vitro)

MC1568 通过降低肌细胞增强因子 2D (MEF2D) 的表达、稳定 HDAC4–HDAC3–MEF2D 复合物以及矛盾地通过抑制分化诱导的 MEF2D 乙酰化来阻止肌生成 [1]。
MC1568 和 MC1575 抑制未刺激或 PMA 刺激的黑色素瘤细胞中的 IL-8 水平和细胞增殖。它们通过抑制 c-Jun 与 IL-8 启动子的结合、组蛋白 3 和 4、RNA 聚合酶 II 和 TFIIB 向 c-Jun 启动子的募集以及 c-Jun 表达发挥作用 [2]。
MC1568 干扰 RAR 和 PPARγ 介导的分化诱导信号通路。在 F9 细胞中，该抑制剂特异性地阻断内胚层分化。在 3T3-L1 细胞中，MC1568 减弱 PPARγ 诱导的脂肪形成 [3]。
体内研究 (In Vivo)

MC1568 表现出明显的组织选择性 HDAC 抑制作用。在骨骼肌和心脏中，MC1568 抑制 HDAC4 和 HDAC5 的活性而不影响 HDAC3 的活性，从而使 MEF2-HDAC 复合体处于抑制状态 [1]。
MC1568 会增加死亡率和病变体积，但不会改善功能结果。此外，MC1568 降低梗死周围皮层的微管相关蛋白 2、磷酸化神经丝重链和髓磷脂碱性蛋白免疫反应性 [4]。
参考文献

[1]. Nebbioso A, et al. Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity ofHDAC-MEF2 complexes. EMBO Rep. 2009 Jul;10(7):776-82. 

[2]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204. 

[3]. Nebbioso A, et al. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28. 

[4]. Kassis H, et al. Class IIa histone deacetylases affect neuronal remodeling and functional outcome after stroke. Neurochem Int. 2016 Jun;96:24-31. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
22 mg/mL (69.99 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1816 mL 15.9079 mL 31.8157 mL
5 mM 0.6363 mL 3.1816 mL 6.3631 mL
10 mM 0.3182 mL 1.5908 mL 3.1816 mL
50 mM 0.0636 mL 0.3182 mL 0.6363 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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