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Tosedostat
目录号 : SJ-MX3835 别名 : CHR-2797 中文名称 : 托舍多特 纯度：99.73%

Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。Tosedostat (CHR-2797) 能抑制骨髓瘤细胞的增殖，诱导其生长停滞和凋亡，包括对常规化疗药物耐药的细胞。

CAS No. :238750-77-1
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规格 价格 货期
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5 mg ¥  1000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
238750-77-1
分子式
C21H30N2O6
分子量
406.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。Tosedostat (CHR-2797) 能抑制骨髓瘤细胞的增殖，诱导其生长停滞和凋亡，包括对常规化疗药物耐药的细胞。
相关靶点
Aminopeptidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Aminopeptidase [1]
体外研究 (In Vitro)

Tosedostat (CHR-2797) 导致 HL-60 细胞生长培养基中的 Stanniocalcin 2 (STC2) 蛋白分泌增加。Tosedostat (60 nM) 处理 2 h 后，SLC7A11 表达增加。 Tosedostat 抑制 U-937 和 HuT 78 细胞系增殖的 IC50 分别为 10 nM 和 > 10 μM。 Tosedostat 处理可增加 U-937 细胞中氨基酸剥夺反应 (AADR) 基因的表达，但不会增加 HuT 78 细胞中的表达 [1]。

Tosedostat (0.01 μM; 24 h) 降低平均 MCA 产量至未处理对照细胞的 77.8%； 类似地，MCA 产量在 Tosedostat 为 1 μM 时减少到 51.3%，在 5 μM 时减少到 38.5%，在 10 μM 时减少到 35.3% [2]。
体内研究 (In Vivo)

Tosedostat (CHR-2797) 在啮齿动物癌症模型中作为体内抗癌剂具有活性，并且在两个模型中显示了剂量-反应关系。 当治疗前肿瘤负荷较高时，Tosedostat 的效果不太明显 [1]。
参考文献

[1]. Emma M Smith, et al. The combination of HDAC and aminopeptidase inhibitors is highly synergistic in myeloma and leads to disruption of the NFκB signalling pathway. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):17314-27.  

[2]. Krige D, et al. CHR-2797: an antiproliferative aminopeptidase inhibitor that leads to amino acid deprivation in human leukemic cells. Cancer Res. 2008 Aug 15;68(16):6669-79. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4602 mL 12.3010 mL 24.6021 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4602 mL 4.9204 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4602 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4920 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.73%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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