BAR501 是高效选择性的 GPBAR1 激动剂,EC50 值为 1 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
EC50: 1 μM (GPBAR1) [1]
BAR501 是一种选择性 GPBAR1 激动剂,不具有 FXR 激动活性。在过表达 CRE 和 GPBAR1 的 HEK293 细胞中有效激活 GPBAR1, EC50 为 1 μM。暴露于 BAR501 (10 μM) 后,GLP-1 mRNA 的表达增加 2.5 倍 [1]。
BAR501 (15 mg/kg) 预处理大鼠 6 天,可降低门静脉基础压,减弱去甲肾上腺素的血管收缩活性。BAR501 预处理可降低剪应力和甲氧胺诱导的肝血管舒缩活性。BAR501 在 CCl4 模型中发挥直接的血管扩张活性 [1]。 BAR501 (15 mg/kg) 处理小鼠可降低门静脉压和 AST 血浆水平。BAR501 通过调节 CSE 表达/活性减轻内皮功能障碍 [1]。
[1]. Renga B, et al. Reversal of Endothelial Dysfunction by GPBAR1 Agonism in Portal Hypertension Involves a AKT/FOXOA1 Dependent Regulation of H2S Generation and Endothelin-1. PLoS One. 2015 Nov 5;10(11):e0141082.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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