R112 是一种快速且可逆的、ATP竞争性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路，抑制由 IgE 受体交联引发的所有肥大细胞激活级联：脱颗粒、脂质中介物的产生和细胞因子的产生。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
| Cas No. |
575474-82-7
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| 分子式 |
C16H13FN4O2
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| 分子量 |
312.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
R112 是一种快速且可逆的、ATP竞争性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路，抑制由 IgE 受体交联引发的所有肥大细胞激活级联：脱颗粒、脂质中介物的产生和细胞因子的产生。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。 |
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| 相关靶点 |
Syk
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 226 nM (Syk kinase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
R112 (0.001-10 μm；1 小时) 剂量依赖性抑制抗-IgE-介导的胰蛋白酶释放和组胺释放，EC50 值分别为 0.353 和 0.28 μM [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (198.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2020 mL | 16.0102 mL | 32.0205 mL | |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.2020 mL | 6.4041 mL | |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6010 mL | 3.2020 mL | |
| 50 mM | 0.0640 mL | 0.3202 mL | 0.6404 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
