IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。
| Cas No. |
23146-22-7
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| 分子式 |
C15H9N3O
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| 分子量 |
247.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
IQ-1S free acid 是一种强效的、非细胞毒性的促炎细胞因子 (IL-1α、IL-1β、IL-6、IL-10、TNF-α) 的抑制剂，常作用于人类和小鼠的单核细胞/巨噬细胞 [1]。 IQ-1S free acid 是高亲和力的 JNK 抑制剂，具有纳米摩尔的亲和力和抑制 c-Jun 磷酸化的能力 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Wistar 大鼠急性心肌缺血/再灌注模型中，IQ-1S free acid (25 mg/kg；i.p.；持续 4 天) 能够使梗死面积减少至心肌切片总面积的 10±2%。IQ-1S free acid 使大鼠左心室收缩功能改善和舒张功能障碍减弱：左心室收缩压增加了 20%，+dP/dtmax 增加了 23%，电压-时间指数增加了 12%，-dP/dtmax 增加了 43%，左心室最低压降低了 3.4 倍 [2]。 在大鼠缺血性卒中体内模型中，IQ-1S free acid (5 和 25 mg/kg；i.p.) 显示出明显的神经保护特性 [3]。 在兔子和大鼠的血浆中，IQ-1S free acid (1 mg/kg；i.v.) 的计算初始浓度 (C0) 分别为 2239.83±1229.55 ng/mL 和 1552.50±182.23 ng/mL。IQ-1S free acid 在这两种动物均表现出广泛的组织分布 (在兔子和大鼠中，稳态分布容积 (Vss) 分别超过了总身体水分的 3.6 倍和 5.6 倍) 及高清除率 (88-94% 的肝脏血流量) [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
49 mg/mL (198.17 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL | |
| 5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.0890 mL | |
| 10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL | |
| 50 mM | 0.0809 mL | 0.4044 mL | 0.8089 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
