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IQ-1S free acid
目录号 : SJ-MX3574 纯度：98.25%

IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。

CAS No. :23146-22-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
23146-22-7
分子式
C15H9N3O
分子量
247.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。
相关靶点
JNK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target
Kd Kd Kd IC50
JNK3 [1] JNK1 [1] JNK2 [1] NF-κB/AP-1 [1]
100 nM 240 nM 360 nM 2.3±0.41 μM
体外研究 (In Vitro)

IQ-1S free acid 是一种强效的、非细胞毒性的促炎细胞因子 (IL-1α、IL-1β、IL-6、IL-10、TNF-α) 的抑制剂，常作用于人类和小鼠的单核细胞/巨噬细胞 [1]。

IQ-1S free acid 是高亲和力的 JNK 抑制剂，具有纳米摩尔的亲和力和抑制 c-Jun 磷酸化的能力 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在雄性 Wistar 大鼠急性心肌缺血/再灌注模型中，IQ-1S free acid (25 mg/kg；i.p.；持续 4 天) 能够使梗死面积减少至心肌切片总面积的 10±2%。IQ-1S free acid 使大鼠左心室收缩功能改善和舒张功能障碍减弱：左心室收缩压增加了 20%，+dP/dtmax 增加了 23%，电压-时间指数增加了 12%，-dP/dtmax 增加了 43%，左心室最低压降低了 3.4 倍 [2]。

在大鼠缺血性卒中体内模型中，IQ-1S free acid (5 和 25 mg/kg；i.p.) 显示出明显的神经保护特性 [3]。

在兔子和大鼠的血浆中，IQ-1S free acid (1 mg/kg；i.v.) 的计算初始浓度 (C0) 分别为 2239.83±1229.55 ng/mL 和 1552.50±182.23 ng/mL。IQ-1S free acid 在这两种动物均表现出广泛的组织分布 (在兔子和大鼠中，稳态分布容积 (Vss) 分别超过了总身体水分的 3.6 倍和 5.6 倍) 及高清除率 (88-94% 的肝脏血流量) [4]。
参考文献

[1]. Schepetkin IA, et al. Identification and characterization of a novel class of c-Jun N-terminal kinase inhibitors. Mol Pharmacol. 2012 Jun;81(6):832-45.

[2]. Plotnikov MB, et al. Effect of IQ-1 on the Infarct Size and the Parameters of Cardiodynamic Indicators in the Acute Period after Myocardial Ischemia/Reperfusion in Rats. Bull Exp Biol Med. 2024 Feb;176(4):447-451.

[3]. Plotnikov MB, et al. Neuroprotective Effects of a Novel Inhibitor of c-Jun N-Terminal Kinase in the Rat Model of Transient Focal Cerebral Ischemia. Cells. 2020 Aug 8;9(8):1860.

[4]. Yanovskaya EA, et al. Pharmacokinetics of a New Neuroprotector - Indenoquinoxalinone Derivative after Intravenous Administration in Rabbits and Rats. Bull Exp Biol Med. 2023 Oct;175(6):770-773.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
49 mg/mL (198.17 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0445 mL 20.2224 mL 40.4449 mL
5 mM 0.8089 mL 4.0445 mL 8.0890 mL
10 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0445 mL
50 mM 0.0809 mL 0.4044 mL 0.8089 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.25%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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