Bexagliflozin (EGT1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂,IC50 为 2 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50:2 nM (SGLT2) [1]
Bexagliflozin (EGT1442) 对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 值分别为 5.6 μM 和 2 nM [1]。
正常大鼠和狗的尿糖分泌达到饱和,Bexagliflozin (EGT1442) 处理的 ED50 分别为 0.38 和 0.09 mg/kg [1]。
长期给药 db/db 小鼠后,Bexagliflozin (EGT1442) 剂量依赖性地降低了 HbA1c 和血糖浓度,而不影响体重和胰岛素水平 [1]。
Bexagliflozin (EGT1442) 显著延长了 SHRSP 大鼠的中位生存期 [1]。 Bexagliflozin (EGT1442) 在体内表现出良好的特性,可能有利于 2 型糖尿病患者的治疗 [1]。
[1]. Zhang W, et al. EGT1442, a potent and selective SGLT2 inhibitor, attenuates blood glucose and HbA(1c) levels in db/db mice and prolongs the survival of stroke-prone rats. Pharmacol Res. 2011 Apr;63(4):284-93.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.76%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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