Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate; HHGV-678 mesylate) 是国内首个获批的第二代TKI和伊马替尼衍生物，是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。Flumatinib mesylate 有效克服了携带激活环突变的某些 KIT 突变株 (即 D820G、N822K、Y823D 和 A829P) 的耐药性。
| Cas No. |
895519-91-2
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| 分子式 |
C30H33F3N8O4S
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| 分子量 |
658.69
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate; HHGV-678 mesylate) 是国内首个获批的第二代TKI和伊马替尼衍生物，是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。Flumatinib mesylate 有效克服了携带激活环突变的某些 KIT 突变株 (即 D820G、N822K、Y823D 和 A829P) 的耐药性。 |
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| 相关靶点 |
Bcr-Abl；c-Kit；PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Flumatinib mesylate (HH-GV-678；0-1000 μM；4、7 和 10 天) 阻断 K562 白血病细胞 Bcr-Abl 自磷酸化和 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Flumatinib mesylate (HH-GV-678；18-75 mg/kg；p.o.；每日 2 次，连续 14 天) 抑制裸鼠肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (75.91 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (75.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5182 mL | 7.5908 mL | 15.1816 mL | |
| 5 mM | 0.3036 mL | 1.5182 mL | 3.0363 mL | |
| 10 mM | 0.1518 mL | 0.7591 mL | 1.5182 mL | |
| 50 mM | 0.0304 mL | 0.1518 mL | 0.3036 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
