OSI-930 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂,对 c-Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf 和 Lck 的 IC50 值分别为 80 nM、9 nM、8 nM、15 nM、41 nM 和 22 nM。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
OSI-930 对 HMC-1 细胞株的细胞增殖有抑制作用,IC50 为 14 nM,但对不表达组成型酪氨酸激酶突变体受体的 COLO-205 细胞株的生长无显著影响 [1]。 OSI-930 诱导 HMC-1 细胞株凋亡,EC50 值为 34 nM [1]。 OSI-930 对纯化的重组细胞色素 P450 3A4 失活,Ki 为 24 μM,具有时间和浓度依赖性 [2]。
OSI-930 (灌胃;一天一次;38天;200 mg/kg) 在广泛的临床前异种移植模型中显示出有效的抗肿瘤活性 [1]。
[1]. Garton AJ, et al. OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models. Cancer Res. 2006 Jan 15;66(2):1015-24.
[2]. Lin HL, et al. Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011 Feb;39(2):345-50.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.23%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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