Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用,IC50 为 5 nM,其选择性高于其他的 HDAC 至少 190 倍。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Nexturastat A (5 g) 对 HDAC6 具有抑制作用,IC50 值为 0.005 μM [1]。 Nexturastat A (0-10 μM;24 小时) 对 HDAC62 具有底物选择性 [1]。 Nexturastat A 对 B16 鼠黑色素瘤细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 14.3 μM [1]。 Nexturastat A (NexA) (0-40 μM;48 小时) 抑制人 MM 细胞的活力并诱导 G1 期阻滞 [2]。 Nexturastat A (0,30,40 μM;48 h) 通过转录激活 p21 启动子促进 MM 细胞凋亡 [2]。
Nexturastat A (NexA) (每两天一次,20 天一次) 抑制 MM 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长 [2]。
[1]. Bergman JA, et al. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9.
[2]. Xiaoyang Sun, et al. The selective HDAC6 inhibitor Nexturastat A induces apoptosis, overcomes drug resistance and inhibits tumor growth in multiple myeloma. Biosci Rep. 2019 Mar 22;39(3):BSR20181916.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.96%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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