01050D01,01070501,0D01
Nexturastat A
目录号 : SJ-MX2971 纯度:98.96%

Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用,IC50 为 5 nM,其选择性高于其他的 HDAC 至少 190 倍。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

CAS No. :1403783-31-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  490.00
5 mg ¥  1600.00
10 mg ¥  2740.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1403783-31-2
分子式
C19H23N3O3
分子量
341.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用,IC50 为 5 nM,其选择性高于其他的 HDAC 至少 190 倍。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

相关靶点
HDAC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC6 [1] HDAC8 [1] HDAC1 [1] HDAC7 [1] HDAC11 [1] HDAC3 [1]
5.02 nM 0.954 μM 3.02 μM 4.46 μM 5.14 μM 6.68 μM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
HDAC9 [1] HDAC2 [1] HDAC10 [1] HDAC4 [1] HDAC5 [1]  
6.72 μM 6.92 μM 7.57 μM 9.39 μM 11.7 μM  
体外研究 (In Vitro)

Nexturastat A (5 g) 对 HDAC6 具有抑制作用,IC50 值为 0.005 μM [1]
Nexturastat A (0-10 μM;24 小时) 对 HDAC62 具有底物选择性 [1]
Nexturastat A 对 B16 鼠黑色素瘤细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 14.3 μM [1]
Nexturastat A (NexA) (0-40 μM;48 小时) 抑制人 MM 细胞的活力并诱导 G1 期阻滞 [2]
Nexturastat A (0,30,40 μM;48 h) 通过转录激活 p21 启动子促进 MM 细胞凋亡 [2]

体内研究 (In Vivo)

Nexturastat A (NexA) (每两天一次,20 天一次) 抑制 MM 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长 [2]

参考文献

[1]. Bergman JA, et al. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9.

[2]. Xiaoyang Sun, et al. The selective HDAC6 inhibitor Nexturastat A induces apoptosis, overcomes drug resistance and inhibits tumor growth in multiple myeloma. Biosci Rep. 2019 Mar 22;39(3):BSR20181916.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (199.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9291 mL 14.6456 mL 29.2912 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9291 mL 5.8582 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4646 mL 2.9291 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2929 mL 0.5858 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.96%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。