Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的 P-glycoprotein 抑制剂。在体外实验中,Encequidar 对 P-gp 具有较高的选择性,其效价是 tariquar 的 20-50 倍。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Encequidar (HM30181;HM30181A) 在抑制 CCRF-CEM T 细胞中罗丹明 123 外排的作用上与参照的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂 tariquidar 效力相近 (IC50 tariquidar: 8.2 nM,Encequidar: 13.1 nM) [1]。 Encequidar (HM30181) 对 mP-gp 具有很高的选择性,其效力是另一种第三代 P-gp 抑制剂 tariquidar 的 20 到 50 倍 [2]。
在预先静脉注射 Encequidar (HM30181; 10 或 21 mg/kg) 的 FVB 野生型小鼠中,使用 P-糖蛋白 (Pgp) 底物 (R)-[11C]NSC 657799 进行的 PET 扫描未能显示与对照组相比 (R)-[11C]NSC 657799 的大脑摄取有显著增加 [1]。 Encequidar (HM30181) 主要抑制肠道内皮中的 P-糖蛋白 (Pgp),这可能带来益处,因为 Pgp 的全面抑制,尤其是在大脑中,可能导致有害的不良反应。Encequidar (HM30181) 能够使共给药的 NSC 125973 在大鼠中的口服生物利用度提高超过 12 倍 [2]。
[1]. Bauer F, et al. Interaction of HM30181 with P-glycoprotein at the murine blood-brain barrier assessed with positron emission tomography. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):18-27.
[2]. Kim TE, et al. Effects of HM30181, a P-glycoprotein inhibitor, on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of loperamide in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):556-64.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.40%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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