010C0D01,0D07
Encequidar
目录号 : SJ-MX2952 别名 : HM30181; HM30181A 纯度:99.40%

Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的 P-glycoprotein 抑制剂。在体外实验中,Encequidar 对 P-gp 具有较高的选择性,其效价是 tariquar 的 20-50 倍。

CAS No. :849675-66-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2140.00
50 mg ¥  3420.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
849675-66-7
分子式
C38H36N6O7
分子量
688.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的 P-glycoprotein 抑制剂。在体外实验中,Encequidar 对 P-gp 具有较高的选择性,其效价是 tariquar 的 20-50 倍。

相关靶点
P-glycoprotein
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢
体外研究 (In Vitro)

Encequidar (HM30181;HM30181A) 在抑制 CCRF-CEM T 细胞中罗丹明 123 外排的作用上与参照的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂 tariquidar 效力相近 (IC50 tariquidar: 8.2 nM,Encequidar: 13.1 nM) [1]
Encequidar (HM30181) 对 mP-gp 具有很高的选择性,其效力是另一种第三代 P-gp 抑制剂 tariquidar 的 20 到 50 倍 [2]

体内研究 (In Vivo)

在预先静脉注射 Encequidar (HM30181; 10 或 21 mg/kg) 的 FVB 野生型小鼠中,使用 P-糖蛋白 (Pgp) 底物 (R)-[11C]NSC 657799 进行的 PET 扫描未能显示与对照组相比 (R)-[11C]NSC 657799 的大脑摄取有显著增加 [1]
Encequidar (HM30181) 主要抑制肠道内皮中的 P-糖蛋白 (Pgp),这可能带来益处,因为 Pgp 的全面抑制,尤其是在大脑中,可能导致有害的不良反应。Encequidar (HM30181) 能够使共给药的 NSC 125973 在大鼠中的口服生物利用度提高超过 12 倍 [2]

参考文献

[1]. Bauer F, et al. Interaction of HM30181 with P-glycoprotein at the murine blood-brain barrier assessed with positron emission tomography. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):18-27.

[2]. Kim TE, et al. Effects of HM30181, a P-glycoprotein inhibitor, on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of loperamide in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):556-64.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
2.4 mg/mL (3.48 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4519 mL 7.2597 mL 14.5195 mL
5 mM 0.2904 mL 1.4519 mL 2.9039 mL
10 mM 0.1452 mL 0.7260 mL 1.4519 mL
50 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.40%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。