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KG-501
目录号 : SJ-MX2058 别名 : Naphthol AS-E phosphate 纯度：99.65%

KG-501 是 CREB 的抑制剂，其 IC50 值为 6.89 μM。

CAS No. :18228-17-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  500.00
50 mg ¥  1140.00
100 mg ¥  1680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
18228-17-6
分子式
C17H13ClNO5P
分子量
377.72
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

KG-501 是 CREB 的抑制剂，其 IC50 值为 6.89 μM。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain
作用通路
Epigenetics
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

IC50: 6.89 μM (CREB) [1]
体外研究 (In Vitro)

KG-501 直接靶向 CBP 的 KIX 结构域，导致 CREB-CBP 复合物被破坏，抑制 CREB 靶基因诱导，并抑制 IL-1β 介导的 NSCLC 血管生成活性 [1]。
KG-501 破坏磷酸化 (Ser-133) CREB 与 KIX 的结合，Ki 为 90 μM，使用在结合测定线性范围内的 CREB 浓度。用 KG-501 处理 HEK293T 细胞也阻断毛喉素对内源性 CREB 靶基因 (NR4A2、αCG、c-fos 和 RGS2) 的诱导，表明 KG-501 可能对 CREB 活性产生一般影响 [2]。
KG-501 还可以抑制 NF-κB 转录活性，因为 NF-κB 还使用 CBP 作为辅助因子来调节基因表达。CM 诱导的 HUVECs 来自用 IL-1β 和 10 μM KG-501 处理的 A549 细胞的迁移显着低于由 CM诱导的来自单独用 IL-1β 处理的 A549 细胞的迁移。KG-501 (10 μM) 抑制除 CXCL8 外的所有 IL-1β 诱导的 CXC 趋化因子基因的表达。对于蛋白质水平，KG-501 显着抑制 IL-1β 诱导的 CXCL5 蛋白分泌。在 H1734 细胞系中也观察到 KG-501 的类似作用 [3]。
参考文献

[1]. Lee JW, et al. A Novel Small-Molecule Inhibitor Targeting CREB-CBP Complex Possesses Anti-Cancer Effects along with Cell Cycle Regulation, Autophagy Suppression and Endoplasmic Reticulum Stress. PLoS One. 2015 Apr 21;10(4):e0122628.

[2]. Best JL, et al. Identification of small-molecule antagonists that inhibit an activator: coactivator interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Dec 21;101(51):17622-7.

[3]. Sun H, et al. Cyclic AMP-responsive element binding protein- and nuclear factor-kappaB-regulated CXC chemokine gene expression in lung carcinogenesis. Cancer Prev Res (Phila). 2008 Oct;1(5):316-28.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (52.94 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6475 mL 13.2373 mL 26.4746 mL
5 mM 0.5295 mL 2.6475 mL 5.2949 mL
10 mM 0.2647 mL 1.3237 mL 2.6475 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2647 mL 0.5295 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.65%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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