R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 38 nM (human LIMK1) [1]
R-10015 (100 μM;0-4 小时) 通过阻断 LIMK 直接抑制 CEM-SS T 细胞中 cofilin 磷酸化 [1]。
R-10015 能够抑制 HIV-1 DNA 合成、核迁移和病毒粒子释放 [1]。
R-10015 可抑制多种病毒,包括扎伊尔埃博拉病毒 EBOV、裂谷热病毒 RVFV、委内瑞拉马脑炎病毒 VEEV 和 1 型单纯疱疹病毒 HIV-1 [1]。
R-10015 处理静息 CD4+ T 细胞可以阻断 cofilin 的磷酸化,并消除了 IP-10 介导的 HIV 潜伏感染的增强作用 [2]。
R-10015 (10 mg/kg;i.p.) 没有显示小鼠毒性迹象,这表明能够短期使用 LIMK 抑制剂阻断病毒感染 [1]。
[1]. Yi F, et al. Discovery of Novel Small-Molecule Inhibitors of LIM Domain Kinase for Inhibiting HIV-1. J Virol. 2017 Jun 9;91(13):e02418-16.
[2]. Wang Z, et al. IP-10 Promotes Latent HIV Infection in Resting Memory CD4+ T Cells via LIMK-Cofilin Pathway. Front Immunol. 2021 Aug 10;12:656663.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.46%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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