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Navarixin
目录号 : SJ-MX2116 别名 : SCH 527123; MK-7123 纯度：99.26%

Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。

CAS No. :473727-83-2
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
473727-83-2
分子式
C21H23N3O5
分子量
397.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。
相关靶点
CXCR
作用通路
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；内分泌；干细胞；肿瘤
IC50 & Target
Kd Kd Kd Kd
Cynomolgus CXCR2 [1][2][3] Mouse CXCR2 [1][2][3] Rat CXCR2 [1][2][3] Cynomolgus CXCR1 [1][2][3]
0.08 nM 0.2 nM 0.2 nM 41 nM
IC50 IC50    
125I-CXCL8-CXCR2 [1][2][3] 125I-CXCL8-CXCR1 [1][2][3]    
0.97 nM 43 nM    
体外研究 (In Vitro)

Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，对食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠、大鼠和食蟹猴 CXCR2 的 Kd 值为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM [1]。

Navarixin (1 nM) 降低 CXCL8 刺激 Ba/F3-hCXCR2 趋化性的效力。Navarixin (3 nM) 显著抑制 CXCL1 诱导的中性粒细胞 (PMN) 趋化作用的效力和功效。Navarixin (300 nM) 显著降低趋化因子效力并略微降低 Ba/F3-CXCR1 细胞的最大细胞运动 [2]。

Navarixin (25 μM) 足以阻断 HCT116、E2、Caco2 和 IIIe 细胞中 IL-8 介导的 CXCR2 激活，其中 CXCR2 下游激酶的磷酸化以浓度依赖性方式降低 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Navarixin (0.1-10 mg/kg，po) 阻断小鼠鼻内脂多糖 (LPS) 给药后肺中性粒细胞增多症 (ED50 = 1.2 mg/kg) 和杯状细胞增生 (1-3 mg/kg 给药时抑制 32-38%) 。在大鼠中，Navarixin (0.1-3 mg/kg po) 抑制肺中性粒细胞增多 (ED50 = 1.8 mg/kg) 并增加气管内 (it) LPS诱导后支气管肺泡灌洗 (BAL) 粘蛋白含量 (ED50 = 0.1 mg/kg) [1]。
参考文献

[1]. Gonsiorek W, et al. Pharmacological characterization of Sch527123, a potent allosteric CXCR1/CXCR2 antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):477-85. 

[2]. Chapman RW, et al. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):486-93.

[3]. Ning Y, et al. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to NSC 266046 in preclinical colon cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Jun;11(6):1353-64. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (198.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5162 mL 12.5811 mL 25.1623 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5162 mL 5.0325 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2581 mL 2.5162 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5032 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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1. 首先保证母液是澄清的；
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