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RK-24466
目录号 : SJ-MX2381 别名 : KIN 001-51 纯度：98.08%

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂； 抑制 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为 < 1 nM 和 2 nM。

CAS No. :213743-31-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1680.00
25 mg ¥  2980.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
213743-31-8
分子式
C23H22N4O
分子量
370.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂； 抑制 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为 < 1 nM 和 2 nM。
相关靶点
Src
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症；心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
Lck (64-509) [1] LckCD [1]
<1 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

RK-24466 在一系列受体、非受体酪氨酸激酶和血清氨酸/苏氨酸激酶中对 Lck 具有选择性。RK-24466 是抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中 IL2 产生的有效抑制剂，其效力至少比 PP1 强 100 倍。RK-24466 表现出卓越的细胞选择性 [1]。

RK-24466 显著抑制 VSMC 增殖和迁移。RK-24466 通过下调蛋白激酶 B (Akt) 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和迁移，显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 和细胞周期蛋白 D1 的表达，以及磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) [2]。
体内研究 (In Vivo)

RK-24466 抑制 VSMC 从去除内皮的主动脉环迁移，以及大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜的形成 [2]。

RK-24466 在小鼠体内以低剂量腹腔注射；给药后抑制 T 细胞受体刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的产生 (ED50 = 4 mg/kg)。但口服给药后疗效大大降低 (ED50 = 25 mg/kg)，推测反映了后一种方案的肠道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特异性 T 细胞免疫反应。在体内启动阶段每天两次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在随后对引流淋巴结的淋巴细胞进行抗原特异性 (KLH) 攻击时，可以观察到抑制了体外 70% 的 IFNγ 产生 [3]。
参考文献

[1]. Arnold LD, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines containing an extended 5-substituent as potent and selective inhibitors of lck I. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Oct 2;10(19):2167-70. 

[2]. Seo HH, et al. 7-cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidin-4-ylamine inhibits the proliferation and migration of vascular smooth muscle cells by suppressing ERK and Akt pathways. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:35-42. 

[3]. Burchat AF, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines containing an extended 5-substituent as potent and selective inhibitorsof lck II. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Oct 2;10(19):2171-4. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (53.98 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6994 mL 13.4971 mL 26.9942 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6994 mL 5.3988 mL
10 mM 0.2699 mL 1.3497 mL 2.6994 mL
50 mM 0.0540 mL 0.2699 mL 0.5399 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.08%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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