NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
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In solvent
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NVP-HSP990 是一种有效的选择性 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM [1]。 NVP-HSP990 (10 μM) 对拓扑异构酶 II 的 ATP 酶活性没有影响 [1]。 NVP-HSP990 还对 CTL-16 细胞中的 c-Met、Hsp70、p-ERK 和 p-AKT 发挥有效作用,EC50 分别为 37、20、11 和 6 nM [1]。 NVP-HSP990 抑制 BT474、A549、H1975 和 MV4;11 细胞的增殖,GI50 分别为 7、28、35 和 4 nM [1]。 NVP-HSP990 抑制 GTL-16 的细胞增殖,EC50 为 14 nM [2]。 NVP-HSP990 (5-500 nM) 抑制多发性骨髓瘤细胞系,处理 72 小时后,IC50 为 27-49 nM [3]。 NVP-HSP990 在多发性骨髓瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (0-100 nM),导致细胞周期停滞在 G2/M 期 (25-200 nM),并通过 caspase-8 诱导细胞凋亡,随后激活 caspase-3 (100 nM) [3]。 NVP-HSP990 增加 HSP70 表达并与 Akt 和 ERK 信号相互作用 [3]。 NVP-HSP990 (100 nM) 与 Melphalan 联合使用,对多发性骨髓瘤细胞的生长抑制产生协同作用,增加 caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的裂解并激活 caspase-2 [3]。
NVP-HSP990 (2.5 至 5 mg/kg;每周两次;5 至 15 mg/kg;每周一次;p.o.) 在 GTL-16 荷瘤小鼠中引起剂量依赖性的的抗肿瘤功效,没有明显的损失或明显的毒性迹象 [1]。 NVP-HSP990 (每周 5 或 10 mg/kg;口服) 在 BT-474 乳腺癌模型中也可显著抑制肿瘤生长 [1]。 NVP-HSP990 (5 mg/kg,每周两次或 15 mg/kg,每周一次;p.o.) 抑制 MV4;11 异种移植模型中的肿瘤生长 [1]。 NVP-HSP990 (每天 0.5 mg/kg,每周两次 14、5 mg/kg,或每周 15 mg/kg,口服) 在 H1975 和 A549 肿瘤模型中显示出抗肿瘤功效 [1]。 NVP-HSP990 (5、15 mg/kg;口服) 可延长抑制 c-Met 水平,降低 30% 和 50%,并在 GTL-16 肿瘤异种移植物中表现出抗肿瘤活性 [2]。
[1]. Menezes DL, et al. The novel oral Hsp90 inhibitor NVP-HSP990 exhibits potent and broad-spectrum antitumor activities in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):730-9.
[2]. McBride CM, et al. Design, structure-activity relationship, and in vivo characterization of the development candidate NVP-HSP990. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9124-9.
[3]. Lamottke B, et al. The novel, orally bioavailable HSP90 inhibitor NVP-HSP990 induces cell cycle arrest and apoptosis in multiple myeloma cells and acts synergistically with melphalan by increased cleavage of caspases. Eur J Haematol. 2012 May;88(5):406-15.
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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