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NVP-HSP990
目录号 : SJ-MX1822 别名 : HSP-990 纯度：98.78%

NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

CAS No. :934343-74-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
934343-74-5
分子式
C20H18FN5O2
分子量
379.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
相关靶点
HSP；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
HSP90α [1] HSP90β [1] GRP94 [1]
0.6 nM 0.8 nM 8.5 nM
体外研究 (In Vitro)

NVP-HSP990 是一种有效的选择性 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM [1]。
NVP-HSP990 (10 μM) 对拓扑异构酶 II 的 ATP 酶活性没有影响 [1]。
NVP-HSP990 还对 CTL-16 细胞中的 c-Met、Hsp70、p-ERK 和 p-AKT 发挥有效作用，EC50 分别为 37、20、11 和 6 nM [1]。
NVP-HSP990 抑制 BT474、A549、H1975 和 MV4；11 细胞的增殖，GI50 分别为 7、28、35 和 4 nM [1]。
NVP-HSP990 抑制 GTL-16 的细胞增殖，EC50 为 14 nM [2]。
NVP-HSP990 (5-500 nM) 抑制多发性骨髓瘤细胞系，处理 72 小时后，IC50 为 27-49 nM [3]。
NVP-HSP990 在多发性骨髓瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (0-100 nM)，导致细胞周期停滞在 G2/M 期 (25-200 nM)，并通过 caspase-8 诱导细胞凋亡，随后激活 caspase-3 (100 nM) [3]。
NVP-HSP990 增加 HSP70 表达并与 Akt 和 ERK 信号相互作用 [3]。
NVP-HSP990 (100 nM) 与 Melphalan 联合使用，对多发性骨髓瘤细胞的生长抑制产生协同作用，增加 caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的裂解并激活 caspase-2 [3]。
体内研究 (In Vivo)

NVP-HSP990 (2.5 至 5 mg/kg；每周两次；5 至 15 mg/kg；每周一次；p.o.) 在 GTL-16 荷瘤小鼠中引起剂量依赖性的的抗肿瘤功效，没有明显的损失或明显的毒性迹象 [1]。
NVP-HSP990 (每周 5 或 10 mg/kg；口服) 在 BT-474 乳腺癌模型中也可显著抑制肿瘤生长 [1]。
NVP-HSP990 (5 mg/kg，每周两次或 15 mg/kg，每周一次；p.o.) 抑制 MV4；11 异种移植模型中的肿瘤生长 [1]。
NVP-HSP990 (每天 0.5 mg/kg，每周两次 14、5 mg/kg，或每周 15 mg/kg，口服) 在 H1975 和 A549 肿瘤模型中显示出抗肿瘤功效 [1]。
NVP-HSP990 (5、15 mg/kg；口服) 可延长抑制 c-Met 水平，降低 30% 和 50%，并在 GTL-16 肿瘤异种移植物中表现出抗肿瘤活性 [2]。
参考文献

[1]. Menezes DL, et al. The novel oral Hsp90 inhibitor NVP-HSP990 exhibits potent and broad-spectrum antitumor activities in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):730-9.

[2]. McBride CM, et al. Design, structure-activity relationship, and in vivo characterization of the development candidate NVP-HSP990. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9124-9.

[3]. Lamottke B, et al. The novel, orally bioavailable HSP90 inhibitor NVP-HSP990 induces cell cycle arrest and apoptosis in multiple myeloma cells and acts synergistically with melphalan by increased cleavage of caspases. Eur J Haematol. 2012 May;88(5):406-15.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
76 mg/mL (200.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6358 mL 13.1791 mL 26.3581 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6358 mL 5.2716 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6358 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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