CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Rho/MRTF pathway [1]
CCG-222740 (10、20 μM;持续 72 小时) 增加 p27 的蛋白质水平并降低细胞周期蛋白 D1。CCG-222740 降低 CAF 的细胞活力,IC50 约为 10 μM [1]。 CCG-222740 (10,25 μM) 可有效降低人结膜成纤维细胞中的 αSMA 蛋白表达 [2]。 CCG-222740 在成纤维细胞介导的胶原蛋白收缩试验中的 IC50 为 5 μM,并且细胞毒性较低 [2]。
CCG-222740 (口服强饲法;100 mg/kg/天,持续 7 天) 显著降低雨蛙肽刺激的 KC 小鼠胰腺中的 α-SMA 水平 [1]。
[1]. Leal AS, et al. The Rho/MRTF pathway inhibitor CCG-222740 reduces stellate cell activation and modulates immune cell populations in KrasG12D; Pdx1-Cre (KC) mice. Sci Rep. 2019 May 8;9(1):7072.
[2]. Yu-Wai-Man C, et al. Local delivery of novel MRTF/SRF inhibitors prevents scar tissue formation in a preclinical model of fibrosis. Sci Rep. 2017 Mar 31;7(1):518.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.14%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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