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CCT128930
目录号 : SJ-MX0689 纯度：99.73%

CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM)，比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍，比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与 Akt 抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤和自噬。高浓度的 CCT128930 在 HepG2 细胞可触发细胞凋亡。

CAS No. :885499-61-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
885499-61-6
分子式
C18H20ClN5
分子量
341.84
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM)，比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍，比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与 Akt 抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA 损伤和自噬。高浓度的 CCT128930 在 HepG2 细胞可触发细胞凋亡。
相关靶点
Akt；Autophagy；Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50

 IC50
Akt2 [1] PKA [1]
6 nM 168 nM
体外研究 (In Vitro)

CCT128930 对 U87MG 人胶质母细胞瘤细胞的生长抑制 GI50 值为 6.3 μM，LNCaP 人前列腺癌细胞为 0.35 μM，PC3 人前列腺癌细胞为 1.9 μM，所有这些都是 PTEN 缺陷的人肿瘤细胞系 [1]。
CCT128930 (0.1-60 μM；1 小时；U87MG 人胶质母细胞瘤细胞) 显示 AKT 在丝氨酸 473 位点的初始诱导高达 20 μM，随后在较高浓度下磷酸化降低 [1]。
CCT128930 (0-10 μM；24 小时) 增加但不抑制 HepG2 和 A549 细胞中 Akt 的磷酸化 [2]。
CCT128930 (0-20 μM；24 小时) 通过下调 cyclinD1 和 Cdc25A 以及上调 p21、p27 和 p53 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖 [2]。
CCT128930 (20 μM) 激活 caspase-3、caspase-9 和 PARP 触发细胞凋亡 [2]。
CCT128930 (0-20 μM；24 小时) 增加 HepG2 细胞中 ERK 和 JNK 的磷酸化 [2]。
CCT128930 (0-20 μM；24 小时) 激活 HepG2 细胞的 DNA 损伤反应，其特征是 H2AX、ATM、Chk1 和 Chk2 的磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

CCT128930 (25 或 40 mg/kg；腹腔注射；每天或每天两次，持续 5 天) 在 U87MG 和 BT474 人乳腺癌异种移植物中显示出抗肿瘤活性 [1]。
参考文献

[1]. Yap TA, et al. Preclinical pharmacology, antitumor activity, and development of pharmacodynamic markers for the novel, potent AKT inhibitor CCT128930. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):360-71.

[2]. Wang FZ, et al. CCT128930 induces cell cycle arrest, DNA damage, and autophagy independent of Akt inhibition. Biochimie. 2014 Aug;103:118-25.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL (97.50 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9253 mL 14.6267 mL 29.2535 mL
5 mM 0.5851 mL 2.9253 mL 5.8507 mL
10 mM 0.2925 mL 1.4627 mL 2.9253 mL
50 mM 0.0585 mL 0.2925 mL 0.5851 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.73%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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