MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10 可用于癌症研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MRT-10 以剂量依赖性方式抑制 Smo 诱导的 IP 积累 (IC50=2.5 μM) [1]。 MRT-10 (10-9-10-5 M;2 小时) 阻断 Bodipy-环巴胺 (5 nM;2 小时) 以剂量依赖性方式与表达小鼠 Smo 的细胞结合,IC50=0.5 μM [1]。 MRT-10 (10-9-10-5 M;40 小时) 以剂量依赖性方式抑制 Shh-light2 细胞中的 ShhN 信号传导,IC50=0.64 μM [1]。 MRT-10 (10-9-10-5 M;6 天)抑制 SAG 诱导的 (0.1 μM) 碱性磷酸酶 (AP) 活性,在 C3H10T1/2 细胞中 IC50=0.90 μM [1]。
[1]. Manetti F, et al. Virtual screening-based discovery and mechanistic characterization of the acylthiourea MRT-10 family as smoothened antagonists. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):658-65.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.78%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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