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AZD2858
目录号 : SJ-MX2931 纯度：98.78%

AZD2858 是一种新型、强效、口服生物活性和选择性 GSK-3 (糖原合成酶激酶-3) 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 nM 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。

CAS No. :486424-20-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
486424-20-8
分子式
C21H23N7O3S
分子量
453.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZD2858 是一种新型、强效、口服生物活性和选择性 GSK-3 (糖原合成酶激酶-3) 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 nM 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。
相关靶点
GSK-3
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
应用领域
神经科学；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
GSK-3α [1] GSK-3β [1] CDK5/p25 [1] Haspin [1] CDK5/p35 [1] DYRK2 [1] CDK2/cyclin A [1]
0.9 nM 5 nM 356 nM 366 nM 387 nM 491 nM 810 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
CDK1/cyclin B [1] PIM3 [1] TLK2 [1] PKD2 [1] CDK2/cyclin E [1] Aurora-A [1]  
1246 nM 1269 nM 1381 nM 2462 nM 3310 nM 4966 nM  
体外研究 (In Vitro)

AZD2858 (AR28) 的选择性比一组其他激酶高 70 到 6000 多倍，IC50 为 5 nM。AR28 抑制小鼠细胞中的 GSK-3，并表明经典 Wnt/β-连环蛋白信号级联的激活。AR28 (50、10 和 1 nM) 增强具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞的克隆形成能力。AR28 (50 μM) 还在体外增强间充质祖细胞向成骨而非脂肪形成谱系的分化能力 [1]。

AZD2858 (1 μM) 在短时间后增加人成骨细胞中的 β-连环蛋白水平。AZD2858 抑制 GSK-3β 依赖性磷酸化，IC50 为 68 nM。AZD2858 (10 nM) 对 β-catenin 水平没有影响 [2]。

在 hADSC 中，AZD2858 使 TAZ 表达和 osterix 表达增加 1.4 倍，EC50 分别为 440 nM 和 1.2 μM。AZD2858 还诱导 hADSC 中成骨矿化的显著增加 [3]。
体内研究 (In Vivo)

AZD2858 (AR28，30 mg/kg，sc) 在 BALB/c 小鼠中刺激具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞初始波的增加，并驱动它们向成骨谱系分化。AR28 (30 mg/kg，皮下注射) 可促进定型造血祖细胞的增殖及其向破骨细胞谱系的分化，但不会阻止骨量的总体增加 [1]。

与对照组相比，AZD2858 (20 mg/kg) 在两周处理后导致骨小梁质量呈剂量依赖性增加，且效果最大 [2]。

AZD2858 (30 μMol/kg/天) 改变骨转换的生物标志物，从处理 3 天及以后观察到 P1NP 显著增加和 TRAcP-5b 减少。AZD2858 在每日给药仅 7 天后显示血清骨转换标志物 (P1NP 和 TRAcP-5b) 和股骨骨形成发生显著变化 [3]。
AZD2858 对骨折愈合有显著影响。3 周时，AZD2858 (20 mg/kg) 导致未手术大鼠右股骨的皮质 BMC 增加 9%，皮质面积增加 10%，皮质厚度增加 11% [4]。
参考文献

[1]. Gambardella A, et al. Glycogen synthase kinase-3α/β inhibition promotes in vivo amplification of endogenous mesenchymal progenitors with osteogenic and adipogenic potential and their differentiation to the osteogenic lineage. J Bone Miner Res. 2011 Apr;26(4):811-21. 

[2]. Marsell R, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone. 2012 Mar;50(3):619-27. 

[3]. Gilmour PS, et al. Human stem cell osteoblastogenesis mediated by novel glycogen synthase kinase 3 inhibitors induces bone formation and a unique bone turnover biomarker profile in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2013 Oct 15;272(2):399-407. 

[4]. Sisask G, et al. Rats treated with AZD2858, a GSK3 inhibitor, heal fractures rapidly without endochondral bone formation. Bone. 2013 May;54(1):126-32.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12.5 mg/mL (27.56 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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