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Kenpaullone
目录号 : SJ-MX1979 别名 : 9-Bromopaullone; NSC-664704 中文名称 : 肯帕罗酮 纯度：98.76%

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。

CAS No. :142273-20-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  740.00
25 mg ¥  1460.00
50 mg ¥  2380.00
100 mg ¥  3540.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
142273-20-9
分子式
C16H11BrN2O
分子量
327.18
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
相关靶点
CDK；GSK-3
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Cdk1/cyclin B [1][2] cdk2/cyclin A [1][2] Cdk5/p25 [1][2] CDK2/cyclinE [1][2]
0.4 μM 0.68 μM 0.85 μM 7.5 μM
IC50 IC50 IC50 IC50
GSK-3β [1][2] erk1 [1][2] erk2 [1][2] c-raf [1][2]
0.023 μM 20 μM 9 μM 38 μM
体外研究 (In Vitro)

KenpauLlone 对 c-src (IC50，15 μM)、酪蛋白激酶 2 (IC50，20 μM)、erk 1 (IC50，20 μM) 和 erk 2 (IC50，9 μM)。KenpauLlone 通过竞争性抑制 ATP 结合发挥作用，Ki 值为 2.5 μM。KenpauLlone 可以抑制培养物中肿瘤细胞的生长 (平均 GI50，43 μM) 并导致细胞周期进程改变，这在血清饥饿恢复的条件下最为明显 [1]。

KenpauLlone 具有广泛的生物学效用，从维持胰腺 β 细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡 [2]。
参考文献

[1]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9. 

[2]. Lyssiotis CA, et al. Reprogramming of murine fibroblasts to induced pluripotent stem cells with chemical complementation of Klf4. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jun 2;106(22):8912-7. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL (198.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0564 mL 15.2821 mL 30.5642 mL
5 mM 0.6113 mL 3.0564 mL 6.1128 mL
10 mM 0.3056 mL 1.5282 mL 3.0564 mL
50 mM 0.0611 mL 0.3056 mL 0.6113 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.76%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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