Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用,也抑制 HSP70 功能和细胞自噬。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Pifithrin-μ (10 μM) 是一种 p53 抑制剂,通过降低抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的亲和力来抑制 p53 与线粒体的结合,但对 p53 依赖的反活化、无细胞系统中 caspases 2、8、9 和 10 的活性或 NF-κb 依赖的转录没有影响 [1]。 在 A549 和 H460 细胞中,Pifithrin-μ (PES) 在 24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 44.9 和 25.7µM,具有时间和剂量依赖性 [2]。 Pifithrin-μ (20 μM) 抑制细胞迁移,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 [2]。 Pifithrin-μ (10 或 20 µM) 抑制 A549 和 H460 细胞中 AKT、ERK 和 Hsp70 的活性 [2]。 Pifithrin-μ (20 µM) 对 trail 诱导的 A549 和 H460 细胞增殖抑制和凋亡有增敏作用 [2]。
Pifithrin-μ (40 mg/kg;i.p.) 对引起小鼠胃肠综合征的辐射剂量无保护作用 [1]。 Pifithrin-μ (PES;10 mg/kg) 对 A549 细胞小鼠有抗肿瘤作用 [2]。 Pifithrin-μ 在啮齿类动物心脏骤停后表现出神经保护作用 [3]。
[1]. Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2006 Sep;2(9):474-9.
[2]. Zhou Y, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):313-322.
[3]. Glas M, et al. Neuroprotection with the P53-Inhibitor Pifithrin-μ after Cardiac Arrest in a Rodent Model. Shock. 2018 Feb;49(2):229-234.
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纯度: 99.94%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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