Pifithrin-μ (10 μM) 是一种 p53 抑制剂,通过降低抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的亲和力来抑制 p53 与线粒体的结合,但对 p53 依赖的反活化、无细胞系统中 caspases 2、8、9 和 10 的活性或 NF-κb 依赖的转录没有影响 [1]。
在 A549 和 H460 细胞中,Pifithrin-μ (PES) 在 24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 44.9 和 25.7µM,具有时间和剂量依赖性 [2]。
Pifithrin-μ (20 μM) 抑制细胞迁移,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 [2]。
Pifithrin-μ (10 或 20 µM) 抑制 A549 和 H460 细胞中 AKT、ERK 和 Hsp70 的活性 [2]。
Pifithrin-μ (20 µM) 对 trail 诱导的 A549 和 H460 细胞增殖抑制和凋亡有增敏作用 [2]。