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MK-0159
目录号 : SJ-MX9765 纯度:99.23%

MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂,对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22 nM、3 nM 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。

CAS No. :2641484-61-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1120.00
10 mg ¥  1680.00
25 mg ¥  3320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2641484-61-7
分子式
C20H24N4O3S
分子量
400.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂,对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22 nM、3 nM 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。

相关靶点
CD markers
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
心血管;代谢;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
mouse CD38 [1] hCD38 [1] rat CD38 [1]
3 nM 22 ± 5 nM 70 nM
体外研究 (In Vitro)

MK-0159 (Compound 37) (0-50 μM,24 小时)可增加 A549 细胞和 HMVEC 细胞的细胞外和细胞内 NAD+ [1]
MK-0159 (20 μM,过夜) 可减少 CD38 过表达 CD8+ T 细胞中线粒体受损的细胞数量 [2]

体内研究 (In Vivo)

MK-0159 (3-30 mg/kg,口服,单剂量) 可增加小鼠血液和心脏中的全身 NAD+ 并降低 ADPR 水平 (CD38 酶活性的产物和底物) [1]
MK-0159 (30 mg/kg,口服) 可减少心脏 I/R 损伤小鼠的梗塞面积 [2]
MK-0159 (30 mg/kg,口服灌胃,每天两次,持续 9 天) 可逆转 LCMV 感染的 BXD2 狼疮易发小鼠的线粒体缺陷,恢复 CD8+ T 细胞功能并抑制病毒诱导的器官炎症 [2]

参考文献

[1]. Lagu B, et al. Orally Bioavailable Enzymatic Inhibitor of CD38, MK-0159, Protects against Ischemia/Reperfusion Injury in the Murine Heart. J Med Chem. 2022 Jun 28.  

[2]. Chen PM, et al. CD38 reduces mitochondrial fitness and cytotoxic T cell response against viral infection in lupus patients by suppressing mitophagy. Sci Adv. 2022 Jun 17;8(24):eabo4271.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (249.69 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4969 mL 12.4847 mL 24.9694 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4969 mL 4.9939 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.4969 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.23%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。