NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NG25 是一种有效的 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂,IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM [1]。 NG25 有效抑制多种激酶,如 LYN、CSK、FER、p38α、ABL、ARG 和 SRC,IC50 分别为 12.9、56.4、82.3、102、75.2 和 113 nM [1]。 NG25 是 CpG B 或 CpG A 刺激的 IFNα 分泌和 CL097 刺激的 IFNβ 分泌的非常有效的抑制剂,400 nM 完全抑制 [2]。 NG25 处理以剂量依赖性方式降低所有测试的乳腺癌细胞系的细胞活力 [3]。 NG25 (2 μM) 增强 Dox 对乳腺癌细胞的细胞毒性作用 [3]。
[1]. Tan L, et al. Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2). J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):183-96.
[2]. Pauls E, et al. Essential role for IKKβ in production of type 1 interferons by plasmacytoid dendritic cells. J Biol Chem. 2012 Jun 1;287(23):19216-28.
[3]. Wang Z, et al. TAK1 inhibitor NG25 enhances doxorubicin-mediated apoptosis in breast cancer cells. Sci Rep. 2016 Sep 7;6:32737.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.63%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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