PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 36 nM (VSCC) [1]
通过全细胞电压钳技术,PD173212 (PD 173212;300 nM) 有效阻断重组 B 类 (N 型) 钙通道电流 78%,IC50 为 74 nM。PD 173212 对非 L 型 Ca2+ 通道相对于神经元 Na+、K+ 和 L 型 Ca2+ 通道更具有选择性 [1]。
PD173212 (30 mg/kg;静脉注射) 在预防听源性癫痫发作模型中表现出中等程度的强直性癫痫发作预防效果 [1]。
[1]. Hu LY, et al. Structure-activity relationship of N-methyl-N-aralkyl-peptidylamines as novel N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2151-6.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.39%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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