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  5. 5-HT Receptor抑制剂
Pimavanserin
目录号 : SJ-MX2091A 别名 : ACP-103 中文名称 : 匹莫范色林 纯度：98.66%

Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。

CAS No. :706779-91-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  400.00
25 mg ¥  760.00
50 mg ¥  1160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
706779-91-1
分子式
C25H34FN3O2
分子量
427.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
plC pKd
5-HT2A [1] 5-HT2A [1]
8.73 9.3
体外研究 (In Vitro)

Pimavanserin 表现出较低的亲和力 (膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 R-SAT) 对人 5-HT2C 受体，对 5-HT2B 受体、多巴胺 D2 受体缺乏亲和力和功能活性和其他人类单胺能受体 [1]。

Pimavanserin (ACP-103) 竞争性拮抗 [H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT2A 受体的结合，膜的平均 pKi 9.3 和全细胞的平均 pKi 9.70 [1]。
Pimavanserin (ACP-103) 对 5-HT2A 受体具有高度选择性，在包括 65 种不同分子靶标的宽谱筛选中对其他受体缺乏亲和力；Pimavanserin 唯一表现出亲和力的其他受体是 5-HT2C，Pimavanserin 对 5-HT2A 受体的选择性大约是 5-HT的 30 倍 2C 受体取决于化验 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Pimavanserin (ACP-103) 是一种强效、有效、具有口服活性的 5-HT2A 受体反向激动剂，其行为药理学特征与作为抗精神病药的效用一致 [1]。
Pimavanserin 可减轻大鼠 5-HT2A 受体激动剂 (±)-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺诱发的头颤行为 (3 mg/kg；p.o) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg；s.c)，并可减轻由 n-甲基-d-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂 5h -二苯并[a，d]环戊烯-5,10-亚胺 (dizocilpine maleate；MK-801)(0.1 和 0.3 mg/kg，s.c.；3 mg/kg；p.o.) 诱发的小鼠多动症，这与 5-HT2A 受体在体内的作用机制和抗精神病药的效果一致 [1]。
Pimavanserin 在大鼠中显示 >42.6% 的口服生物利用度 [1]。
参考文献

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.

[2]. Vanover KE, et al. A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):540-4.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (116.95 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3389 mL 11.6945 mL 23.3891 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3389 mL 4.6778 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1695 mL 2.3389 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.66%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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