0D04,01081302,010E0δ02
Aticaprant
目录号 : SJ-MX6306 别名 : CERC-501; LY-2456302 纯度:99.70%

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM。

CAS No. :1174130-61-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  2320.00
50 mg ¥  3500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1174130-61-0
分子式
C26H27FN2O2
分子量
418.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM。

相关靶点
Opioid Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

Ki: 0.807 nM (kappa opioid) [1]

体外研究 (In Vitro)

Aticaprant (CERC-501) 与人 kappa opioid 受体具有高亲和力结合,其亲和力比人 mu opioid 受体高 30 倍,比人 delta opioid 受体高 190 倍 [1]
Aticaprant (CERC-5010 对几种 non-opioid cell 细胞表面 G 蛋白偶联受体靶点没有明显的亲和力,包括单胺能、毒蕈碱、胆碱能和肾上腺素能受体或离子通道/转运体结合靶点或中心 benzodiazepine 结合位点 [1]

体内研究 (In Vivo)

Aticaprant (CERC-501) 具有快速吸收 (tmax=1-2 h) 和良好的口服生物利用度 (F=25%)。Aticaprant (CERC-501;口服) 选择性和有效地占据中枢 kappa opioid 受体 (ED50=0.33 mg/kg),没有证据表明 mu 或 delta 受体占据 [1]
LY2456302 有效阻断卡帕激动剂介导的镇痛和脉冲前抑制的中断,而不影响 mu-激动剂介导的作用,剂量为 30 倍以上 [1]
Aticaprant (CERC-501) 在小鼠强迫游泳试验中产生抗抑郁样作用,并增强 imipramine 和 citalopram 的作用 [1]
Aticaprant (CERC-501) 减少酒精偏好大鼠的乙醇自我给药 [1]
Aticaprant (CERC-501) 减轻尼古丁戒断综合征,其证据是尼古丁戒断引起的焦虑相关行为、躯体体征和 CPA 的表达减少,并且在尼古丁戒断小鼠中,预处理后热板潜伏期增加 [2]

参考文献

[1]. Rorick-Kehn LM, et al. LY2456302 is a novel, potent, orally-bioavailable small molecule kappa-selective antagonist with activity in animal models predictive of efficacy in mood and addictive disorders. Neuropharmacology. 2014 Feb;77:131-44.

[2]. Jackson KJ, et al. Effects of orally-bioavailable short-acting kappa opioid receptor-selective antagonist LY2456302 on nicotine withdrawal in mice. Neuropharmacology. 2015 Oct;97:270-4.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (238.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3895 mL 11.9474 mL 23.8949 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7790 mL
10 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3895 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4779 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.70%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。