Aticaprant (CERC-501) 具有快速吸收 (tmax=1-2 h) 和良好的口服生物利用度 (F=25%)。Aticaprant (CERC-501;口服) 选择性和有效地占据中枢 kappa opioid 受体 (ED50=0.33 mg/kg),没有证据表明 mu 或 delta 受体占据 [1]。
LY2456302 有效阻断卡帕激动剂介导的镇痛和脉冲前抑制的中断,而不影响 mu-激动剂介导的作用,剂量为 30 倍以上 [1]。
Aticaprant (CERC-501) 在小鼠强迫游泳试验中产生抗抑郁样作用,并增强 imipramine 和 citalopram 的作用 [1]。
Aticaprant (CERC-501) 减少酒精偏好大鼠的乙醇自我给药 [1]。
Aticaprant (CERC-501) 减轻尼古丁戒断综合征,其证据是尼古丁戒断引起的焦虑相关行为、躯体体征和 CPA 的表达减少,并且在尼古丁戒断小鼠中,预处理后热板潜伏期增加 [2]。