010C0U,0D01,0D04
CGP37157
目录号 : SJ-MX5932 别名 : CGP 37157 纯度:99.51%

CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。

CAS No. :75450-34-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  600.00
25 mg ¥  1060.00
50 mg ¥  1820.00
100 mg ¥  2900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
75450-34-9
分子式
C15H11Cl2NOS
分子量
324.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。

相关靶点
Na+/Ca2+ Exchanger
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
肿瘤;神经科学
IC50 & Target

IC50: 0.8 μM (Na+/Ca2+ exchanger) [1]

体外研究 (In Vitro)

CGP37157 (Compound XVI) 是一种有效的选择性 Na+/Ca2+ 交换抑制剂,抑制 Na+-诱导的 Ca2+-从豚鼠心脏线粒体释放,IC50 为 0.8 μM [1]
CGP37157 (10 μM) 对皮层神经元中的线粒体 Na+/Ca2+ 交换器显示抑制作用,通过抑制调节细胞内 Ca2+ 水平电压门控钙通道,并减少 NMDA 诱导的细胞溶质和线粒体 Ca2+ 过载。CGP37157 (10 μM) 还可降低 NMDA 诱导的兴奋性毒性,这种作用是通过减弱神经元中的线粒体损伤和钙蛋白酶活性实现的 [2]
CGP37157 (10 μM) 与 salinomycin 联合使用可显著降低细胞活力并增加 FaDu 和 HLaC79 细胞的凋亡。此外,CGP37157 对盐霉素的肿瘤毒性没有抑制作用 [3]

参考文献

[1]. Chiesi M, et al. Structural dependency of the inhibitory action of benzodiazepines and related compounds on the mitochondrial Na+-Ca2+ exchanger. Biochem Pharmacol. 1988 Nov 15;37(22):4399-403.  

[2]. Ruiz A, et al. CGP37157, an inhibitor of the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger, protects neurons from excitotoxicity by blocking voltage-gated Ca2+ channels. Cell Death Dis. 2014 Apr 10;5:e1156.

[3]. Scherzed A, et al. Effects of salinomycin and CGP37157 on head and neck squamous cell carcinoma cell lines in vitro. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4455-61.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (385.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0843 mL 15.4216 mL 30.8433 mL
5 mM 0.6169 mL 3.0843 mL 6.1687 mL
10 mM 0.3084 mL 1.5422 mL 3.0843 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3084 mL 0.6169 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.51%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。