CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.8 μM (Na+/Ca2+ exchanger) [1]
CGP37157 (Compound XVI) 是一种有效的选择性 Na+/Ca2+ 交换抑制剂,抑制 Na+-诱导的 Ca2+-从豚鼠心脏线粒体释放,IC50 为 0.8 μM [1]。 CGP37157 (10 μM) 对皮层神经元中的线粒体 Na+/Ca2+ 交换器显示抑制作用,通过抑制调节细胞内 Ca2+ 水平电压门控钙通道,并减少 NMDA 诱导的细胞溶质和线粒体 Ca2+ 过载。CGP37157 (10 μM) 还可降低 NMDA 诱导的兴奋性毒性,这种作用是通过减弱神经元中的线粒体损伤和钙蛋白酶活性实现的 [2]。 CGP37157 (10 μM) 与 salinomycin 联合使用可显著降低细胞活力并增加 FaDu 和 HLaC79 细胞的凋亡。此外,CGP37157 对盐霉素的肿瘤毒性没有抑制作用 [3]。
[1]. Chiesi M, et al. Structural dependency of the inhibitory action of benzodiazepines and related compounds on the mitochondrial Na+-Ca2+ exchanger. Biochem Pharmacol. 1988 Nov 15;37(22):4399-403.
[2]. Ruiz A, et al. CGP37157, an inhibitor of the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger, protects neurons from excitotoxicity by blocking voltage-gated Ca2+ channels. Cell Death Dis. 2014 Apr 10;5:e1156.
[3]. Scherzed A, et al. Effects of salinomycin and CGP37157 on head and neck squamous cell carcinoma cell lines in vitro. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4455-61.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.51%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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