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Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 960.00 | |
| 10 mg | ¥ 1440.00 | |
| 25 mg | ¥ 2180.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1206123-37-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H26F3NO3
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| 分子量 |
457.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
LPL Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 1.88 nM (S1P1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P1 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P1 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC50 值为 1.88 nM。观察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 对人 S1P2 和 S1P3 没有任何激动或拮抗作用。APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。S1P1 活性在小鼠 (EC50 = 0.44 nM)、大鼠 (EC50 = 0.32 nM)、狗 (EC50 = 0.34 nM) 和猴子 (EC50 = 0.32 nM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率 (< 4% 的肝血流量) 和较高的 Cmax。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显著降低。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。Siponimod (目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂) 在大鼠和猴子 t1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (201.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1859 mL | 10.9294 mL | 21.8589 mL | |
| 5 mM | 0.4372 mL | 2.1859 mL | 4.3718 mL | |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0929 mL | 2.1859 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2186 mL | 0.4372 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
