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TTK21
目录号 : SJ-MX4929 纯度：99.48%

TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。

CAS No. :709676-56-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
709676-56-2
分子式
C17H15ClF3NO2
分子量
357.75
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
相关靶点
Histone Acetyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

TTK21 (50-275 μM) 能够浓度依赖性地激活 CBP 和 p300 乙酰转移酶，提高组蛋白的乙酰化水平。有效地激活了 CBP/p300 的活性，并且增加了组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化。100 μM TTK21 显著促进了 p300 的自乙酰化 [1]。
TTK21 (50-275 μM; 6-24 h) 在 Hela 细胞中，本身不能有效穿透细胞膜进入细胞。但当与碳纳米球 CSP 结合后，能够进入 SH-SY5Y 神经细胞并显著提高组蛋白 H3 的乙酰化水平，表明 CSP-TTK21 复合物具有穿透细胞膜的能力 [1]。
CSP-TTK21 (0.36 µg/mL; 1 h) 恢复了由 Aβ (1–42) 多聚体引起的蛋白质合成依赖的 long-term potentiation (LTP) 损伤 [2]。
体内研究 (In Vivo)

CSP-TTK21 ( 20 mg/kg; i.p.单剂量) 有可能增强神经发生和大脑功能 [1]。
CSP-TTK21 (20 mg/kg; p.o; 单剂量) 的长期增效与腹腔注射相当，表明野生型老鼠的记忆有效增强 [3]。
CSP-TTK21 (10 mg/kg; p.o; 每周一次) 在脊髓损伤的老鼠中促进脊髓损伤后的运动恢复，和促进脊髓损伤后前额叶皮层和小脑的再生相关基因的表达 [3]。
参考文献

[1]. Chatterjee S, et al. A novel activator of CBP/p300 acetyltransferases promotes neurogenesis and extends memory duration in adult mice. J Neurosci. 2013;33(26):10698-10712. 

[2]. Singh A et al. Glucose derived carbon nanosphere (CSP) conjugated TTK21, an activator of the histone acetyltransferases CBP/p300, ameliorates amyloid-beta 1-42 induced deficits in plasticity and associativity in hippocampal CA1 pyramidal neurons. Aging Cell. 2022 Sep;21(9):e13675. 

[3]. Singh A, et al. Oral administration of a specific p300/CBP Lysine acetyltransferase activator induces synaptic plasticity and repairing spinal cord injury[J]. bioRxiv, 2023: 2023.10. 04.560982.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (279.52 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7952 mL 13.9762 mL 27.9525 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7952 mL 5.5905 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3976 mL 2.7952 mL
50 mM 0.0559 mL 0.2795 mL 0.5590 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.48%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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