SL-327 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 0.18 μM 和 0.22 μM。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol .
2024 Dec 12:79:103465.
Cancer Res.
2025 Feb 1;85(3):585-601.
Immunity.
2025 Feb 25:S1074-7613(25)00070-6.
Biomaterials .
2024 Dec:311:122675.
ACS Nano .
2024 Aug 27;18(34):23014-23031.
Adv Mater .
2025 Jan;37(3):e2409130.
Nano today.
2025. April; 61:102604
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
研究了 SL327 对 MEK 的特异性。通过测量每种激酶特异性底物肽磷酸化期间 [32P] 磷酸盐的掺入来评估激酶活性。虽然 SL327 抑制 MEK 的 IC50 为 0.27 μM,但 10 μM SL327 对 PKA、CaMKII 或 PKC 没有显着影响 [2]。
SL327 可穿过血脑屏障,在提示和情境恐惧条件反射之前,以多种浓度对动物进行腹膜内给药。在训练后 24 小时进行测量时,使用 SL327 可完全阻止情境恐惧条件反射并显著减弱提示学习。用 SL327 处理的动物表现出水迷宫学习的显著减弱;与经过对照处理的控件相比,它们需要更长的时间才能找到隐藏的平台,并且在随后的移除平台的探测试验中也未能使用选择性搜索策略。给小鼠注射不同浓度的 SL327 (10、30、50 mg/kg ip),1 小时后取出它们的海马体并检测活化的 MAPK。SL327 以剂量依赖的方式减弱磷酸化的 MAPK 水平。施用 10、30 或 50 mg/kg SL327 可显著降低 p42 磷酸化 MAPK 水平 (F = 20.90,P < 0.0001;10 mg/kg SL327 对比载体,P < 0.05,以及 30 和 50 mg/kg SL327 对比. 载体,P < 0.001)。注射 30 或 50 mg/kg SL327 也可显著降低 p44 磷酸化 MAPK 水平 (F = 5.627,P < 0.005;30 mg/kg 对比载体,P < 0.05,50 mg/kg SL327 对比载体,P < 0.01) [2]。
[1]. Cheng Y, et al. Current Development Status of MEK Inhibitors. Molecules. 2017 Sep 26;22(10). pii: E1551.
[2]. Selcher JC, et al. A necessity for MAP kinase activation in mammalian spatial learning. Learn Mem. 1999 Sep-Oct;6(5):478-90.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com