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SL327
目录号 : SJ-MX2195 纯度:≥98%

SL-327 是 MEK1MEK2 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 0.18 μM 和 0.22 μM。

CAS No. :305350-87-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  560.00
50 mg ¥  840.00
100 mg ¥  1400.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
305350-87-2
分子式
C16H12F3N3S
分子量
335.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SL-327 是 MEK1MEK2 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 0.18 μM 和 0.22 μM。

相关靶点
MEK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK1 [1] MEK2 [1]
180 nM 220 nM
体外研究 (In Vitro)

研究了 SL327 对 MEK 的特异性。通过测量每种激酶特异性底物肽磷酸化期间 [32P] 磷酸盐的掺入来评估激酶活性。虽然 SL327 抑制 MEK 的 IC50 为 0.27 μM,但 10 μM SL327 对 PKA、CaMKII 或 PKC 没有显着影响 [2]

体内研究 (In Vivo)

SL327 可穿过血脑屏障,在提示和情境恐惧条件反射之前,以多种浓度对动物进行腹膜内给药。在训练后 24 小时进行测量时,使用 SL327 可完全阻止情境恐惧条件反射并显著减弱提示学习。用 SL327 处理的动物表现出水迷宫学习的显著减弱;与经过对照处理的控件相比,它们需要更长的时间才能找到隐藏的平台,并且在随后的移除平台的探测试验中也未能使用选择性搜索策略。给小鼠注射不同浓度的 SL327 (10、30、50 mg/kg ip),1 小时后取出它们的海马体并检测活化的 MAPK。SL327 以剂量依赖的方式减弱磷酸化的 MAPK 水平。施用 10、30 或 50 mg/kg SL327 可显著降低 p42 磷酸化 MAPK 水平 (F = 20.90,P < 0.0001;10 mg/kg SL327 对比载体,P < 0.05,以及 30 和 50 mg/kg SL327 对比. 载体,P < 0.001)。注射 30 或 50 mg/kg SL327 也可显著降低 p44 磷酸化 MAPK 水平 (F = 5.627,P < 0.005;30 mg/kg 对比载体,P < 0.05,50 mg/kg SL327 对比载体,P < 0.01) [2]

参考文献

[1]. Cheng Y, et al. Current Development Status of MEK Inhibitors. Molecules. 2017 Sep 26;22(10). pii: E1551. 

[2]. Selcher JC, et al. A necessity for MAP kinase activation in mammalian spatial learning. Learn Mem. 1999 Sep-Oct;6(5):478-90.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (202.77 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9820 mL 14.9098 mL 29.8196 mL
5 mM 0.5964 mL 2.9820 mL 5.9639 mL
10 mM 0.2982 mL 1.4910 mL 2.9820 mL
50 mM 0.0596 mL 0.2982 mL 0.5964 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。