SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡,并且不会引起副作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SR9243 特异性靶向 LXR 并下调 LXR 介导的基因表达,在纳摩尔浓度下以剂量依赖性方式抑制 LXRα 和 LXRβ 依赖性转录,并在培养的癌细胞中有效抑制 LXR 驱动的荧光素酶活性。SR9243 抑制前列腺 (PC3,DU-145)、结直肠 (SW620 和 HT29) 和肺 (HOP-62 和 NCI-H23) 癌细胞系的细胞活力。癌细胞的集落形成能力也被 SR9243 以剂量依赖的方式显著降低。SR9243 是一种有效的脂肪生成基因表达抑制剂,可通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐、硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合完全挽救了癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救糖酵解被显著破坏的 SW620 细胞的活力 [1]。
SR9243 能够显著抑制肿瘤糖酵解、脂肪生成并诱导凋亡性癌细胞死亡,而不会促进体内体重减轻。SR9243 在不显著抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长,在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症 [1]。
[1]. Flaveny CA, et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jun 24. pii: S1535-6108(15)00183-X.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.32%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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