010D230Q02,010P0D02,0D01
SR9243
目录号 : SJ-MX3546 纯度:99.32%

SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡,并且不会引起副作用。

CAS No. :1613028-81-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  375.00
10 mg ¥  540.00
50 mg ¥  1525.00
100 mg ¥  2490.00
200 mg ¥  4250.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1613028-81-1
分子式
C31H32BrNO4S2
分子量
626.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡,并且不会引起副作用。

相关靶点
Liver X Receptor (LXR)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

SR9243 特异性靶向 LXR 并下调 LXR 介导的基因表达,在纳摩尔浓度下以剂量依赖性方式抑制 LXRα 和 LXRβ 依赖性转录,并在培养的癌细胞中有效抑制 LXR 驱动的荧光素酶活性。SR9243 抑制前列腺 (PC3,DU-145)、结直肠 (SW620 和 HT29) 和肺 (HOP-62 和 NCI-H23) 癌细胞系的细胞活力。癌细胞的集落形成能力也被 SR9243 以剂量依赖的方式显著降低。SR9243 是一种有效的脂肪生成基因表达抑制剂,可通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐、硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合完全挽救了癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救糖酵解被显著破坏的 SW620 细胞的活力 [1]

体内研究 (In Vivo)

SR9243 能够显著抑制肿瘤糖酵解、脂肪生成并诱导凋亡性癌细胞死亡,而不会促进体内体重减轻。SR9243 在不显著抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长,在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症 [1]

参考文献

[1]. Flaveny CA, et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jun 24. pii: S1535-6108(15)00183-X.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL (52.66 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5959 mL 7.9793 mL 15.9586 mL
5 mM 0.3192 mL 1.5959 mL 3.1917 mL
10 mM 0.1596 mL 0.7979 mL 1.5959 mL
50 mM 0.0319 mL 0.1596 mL 0.3192 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.32%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。