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HTH-01-015 是一种有效的 NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 = 100 nM)；仅弱抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)，不显著抑制 139 个其他激酶的活性，包括 10个 AMPK 家族成员。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2540.00 | |
| 100 mg | ¥ 3340.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1613724-42-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H28N8O
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| 分子量 |
468.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
HTH-01-015 是一种有效的 NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 = 100 nM)；仅弱抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)，不显著抑制 139 个其他激酶的活性，包括 10个 AMPK 家族成员。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 100 nM (NUAK1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
HTH-01-015 是一种特异性 NUAK1 抑制剂。相关的 NUAK1 和 NUAK2 是 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 蛋白激酶家族的成员，它们被 LKB1 (肝激酶 B1) 肿瘤抑制激酶激活。HTH-01-015 抑制 NUAK1，IC50 为 100 nM，但不显著抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)。在所有测试的细胞系中，HTH-01-015 抑制唯一充分表征的底物 MYPT1 (肌球蛋白磷酸靶向亚基 1) 的磷酸化，该底物被 NUAK1 在 Ser445 磷酸化。在 U2OS 细胞中，HTH-01-015 抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其程度与 shRNA 介导的 NUAK1 敲低相同。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，用 10 μM HTH-01-015 处理可抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其抑制程度与 NUAK1 敲除相同。为了检测 NUAK1 抑制是否削弱了侵袭性 U2OS 细胞进入基质的能力，3D Matrigel Transwell 侵袭试验表明，10 μM HTH-01-015 在该试验中显著抑制了 U2OS 细胞的侵袭性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (213.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1342 mL | 10.6712 mL | 21.3424 mL | |
| 5 mM | 0.4268 mL | 2.1342 mL | 4.2685 mL | |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1342 mL | |
| 50 mM | 0.0427 mL | 0.2134 mL | 0.4268 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
