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HTH-01-015
目录号 : SJ-MX2908 纯度：99.30%

HTH-01-015 是一种有效的 NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 = 100 nM)；仅弱抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)，不显著抑制 139 个其他激酶的活性，包括 10个 AMPK 家族成员。

CAS No. :1613724-42-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1500.00
50 mg ¥  2540.00
100 mg ¥  3340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1613724-42-7
分子式
C26H28N8O
分子量
468.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

HTH-01-015 是一种有效的 NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 = 100 nM)；仅弱抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)，不显著抑制 139 个其他激酶的活性，包括 10个 AMPK 家族成员。
相关靶点
AMPK
作用通路
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 100 nM (NUAK1) [1]
体外研究 (In Vitro)

HTH-01-015 是一种特异性 NUAK1 抑制剂。相关的 NUAK1 和 NUAK2 是 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 蛋白激酶家族的成员，它们被 LKB1 (肝激酶 B1) 肿瘤抑制激酶激活。HTH-01-015 抑制 NUAK1，IC50 为 100 nM，但不显著抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)。在所有测试的细胞系中，HTH-01-015 抑制唯一充分表征的底物 MYPT1 (肌球蛋白磷酸靶向亚基 1) 的磷酸化，该底物被 NUAK1 在 Ser445 磷酸化。在 U2OS 细胞中，HTH-01-015 抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其程度与 shRNA 介导的 NUAK1 敲低相同。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，用 10 μM HTH-01-015 处理可抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其抑制程度与 NUAK1 敲除相同。为了检测 NUAK1 抑制是否削弱了侵袭性 U2OS 细胞进入基质的能力，3D Matrigel Transwell 侵袭试验表明，10 μM HTH-01-015 在该试验中显著抑制了 U2OS 细胞的侵袭性 [1]。
参考文献

[1]. Banerjee S, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (213.42 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1342 mL 10.6712 mL 21.3424 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2685 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1342 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.30%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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