Avitinib (Abivertinib；AC0010) 是不可逆的 EGFR 抑制剂，对于突变型 EGFR 具有选择性，对 EGFRL858R/T790M 双突变体的 IC50 为 0.18 nM，是对野生型 EGFR 效力的近 43 倍 (EGFRWT 的 IC50 是 7.68 nM)。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
| Cas No. |
1557267-42-1
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| 分子式 |
C26H26FN7O2
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| 分子量 |
487.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Avitinib (Abivertinib；AC0010) 是不可逆的 EGFR 抑制剂，对于突变型 EGFR 具有选择性，对 EGFRL858R/T790M 双突变体的 IC50 为 0.18 nM，是对野生型 EGFR 效力的近 43 倍 (EGFRWT 的 IC50 是 7.68 nM)。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；BTK；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Avitinib (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 磷酸化，IC50 值分别为 7.3 nM 和 2.8 nM，比抑制作用敏感约 115 倍和 298 倍 A431 中的野生型 EGFR。Avitinib 有效抑制 NCI-H1975 细胞中 EGFR-Tyr1068 磷酸化，NCI-H1975 细胞的选择性比是 A431 细胞的 65 倍。除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，Avitinib 还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Avitinib（AC0010；12.5-500 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天）在异种移植模型中长期抑制 EGFR 突变型肿瘤生长，但不抑制野生型 EGFR 肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (256.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0512 mL | 10.2558 mL | 20.5116 mL | |
| 5 mM | 0.4102 mL | 2.0512 mL | 4.1023 mL | |
| 10 mM | 0.2051 mL | 1.0256 mL | 2.0512 mL | |
| 50 mM | 0.0410 mL | 0.2051 mL | 0.4102 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
