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R-268712
目录号 : SJ-MX3631 纯度：99.78%

R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。

CAS No. :879487-87-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1180.00
25 mg ¥  2400.00
50 mg ¥  3580.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
879487-87-3
分子式
C20H18FN5O
分子量
363.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
相关靶点
TGF-β Receptor；Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；TGF-β/Smad
作用通路
TGF-beta/Smad；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞；心血管；免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

R-268712 (3、10、30、100、300 nM；1 小时) 以剂量依赖性的方式抑制 Smad3 的磷酸化，在 HFL-1 细胞中的 IC50 为 10.4 nM [1]。
R-268712(3、10、30、100、300 nM；72 小时) 以剂量依赖的方式抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞转分化 (MTD)，而不抑制 HFL-1 细胞的生长 [1]。
体内研究 (In Vivo)

R-268712 (0.3、1、3、10 mg/kg；p.o.) AUC0-24 值分别为 0.075、0.28、1.6 和 8.2 μg•h/mL [2]。
R-268712 (1、3、10 mg/kg；p.o.) 在 UUO 模型中，以剂量依赖的方式抑制肾荧光素酶活性 [2]。
参考文献

[1]. Terashima H, et al. Attenuation of pulmonary fibrosis in type I collagen-targeted reporter mice with ALK-5 inhibitors. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Feb;54:31-38.

[2]. Terashima H, et al. R-268712, an orally active transforming growth factor-β type I receptor inhibitor, prevents glomerular sclerosis in a Thy1 nephritis model. Eur J Pharmacol. 2014 Jul 5;734:60-6.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (343.98 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7519 mL 13.7593 mL 27.5186 mL
5 mM 0.5504 mL 2.7519 mL 5.5037 mL
10 mM 0.2752 mL 1.3759 mL 2.7519 mL
50 mM 0.0550 mL 0.2752 mL 0.5504 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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