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BMS-599626 hydrochloride
目录号 : SJ-MX2182A 别名 : AC480 Hydrochloride 纯度：98.96%

BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。

CAS No. :873837-23-1
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
873837-23-1
分子式
C27H28ClFN8O3
分子量
567.01
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
相关靶点
EGFR；HER2；HER4
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

BMS-599626 Hydrochloride 可抑制依赖于 HER1/HER2 信号转导的肿瘤细胞的增殖。BMS-599626 Hydrochloride (0.03-8 μM；1 小时) 可抑制受体自身磷酸化以及 MAPK 磷酸化，在表达 CD8HER2 融合蛋白的 Sal2 细胞中 IC50 分别为 0.3 和 0.22 μM [1]。
BMS-599626 Hydrochloride 可消除 HER1 和 HER2 信号传导并抑制依赖于这些受体的肿瘤细胞系的增殖，IC50 范围为 0.24 至 1 μM [1]。
在 GEO 细胞中，HER1 磷酸化受 EGF 处理刺激，受 BMS-599626 Hydrochloride 抑制 (IC50=0. 75 μM)。EGF 依赖性 MAPK 也几乎完全被抑制 (0. 8 μM)，但仅部分抑制 AKT 信号。后者可能反映了通过多个上游信号激活 AKT [1]。
使用 BMS-599626 Hydrochloride 处理 N87 细胞可抑制 HER2 (0. 38 μM)，由于基因扩增以及 MAPK 和 AKT 磷酸化 (两者均为 0.35 μM) 而高水平表达 [1]。
在分子水平上，在 HN-5 细胞中，该产品 (BMS-599626 Hydrochloride) 抑制 pEGFR、pHER2、细胞周期蛋白 D 和 E、pRb、pAkt、pMAPK、pCDK1 和 2、CDK 6 和 Ku70 蛋白的表达 [1]。
BMS-599626 Hydrochloride 还能诱导细胞在 G1 细胞周期期积聚、抑制细胞生长、增强放射敏感性，并延长 γ-H AX 病灶的存在时间，最长可达放射后 24 小时 [2]。
体内研究 (In Vivo)

BMS-599626 Hydrochloride (60-240 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天) 剂量依赖性抑制 Sal2 肿瘤生长 [1]。
BMS-599626 Hydrochloride 每天给药一次持续 14 天时，会抑制 GEO 异种移植肿瘤的生长。除了在 Sal2、GEO 和 KPL4 模型中的疗效外，BMS-599626 在其他 HER2 扩增的异种移植模型中具有相似的抗肿瘤活性，包括 BT474 乳腺癌和 N87 胃肿瘤，以及其他 HER1 过表达的非小细胞肺肿瘤 (A549 和 L2987) [1]。
在放射前和放射期间给予 BMS-599626 Hydrochloride 可改善体内 HN5 肿瘤的放射反应 [2]。
参考文献

[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.

[2]. Torres MA, et al. AC480, formerly BMS-599626, a pan Her inhibitor, enhances radiosensitivity and radioresponse of head and neck squamous cell carcinoma cells in vitro and in vivo. Invest New Drugs. 2011 Aug;29(4):554-61. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (88.18 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7636 mL 8.8182 mL 17.6364 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7636 mL 3.5273 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7636 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.96%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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