JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制 c-Jun 的磷酸化,c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
JNK-IN-7 是细胞内相对选择性的 JNK 抑制剂。除了JNK 1、2、3、JNK-IN-7 还结合 IRAK1 (IC50=14.1 nM),YSK4 (IC50=4.8 nM),ERK3 (IC50=22 nM)、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C [1]。 在 TNF 刺激 24 和 48 小时后,HCT116 中二价金属离子转运蛋白 1 (DMT1) 的表达被证明显著降低,而 JNK-IN-7 可以显著逆转这种降低。TNF 可下调 DMT1 的表达,而 JNK-IN-7 可显著抑制该功能 [2]。
[1]. hang T, et al. Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.
[2]. Wu W, et al. Divalent metal-ion transporter 1 is decreased in intestinal epithelial cells and contributes to the anemia in inflammatory bowel disease. Sci Rep. 2015 Nov 17;5:16344.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.28%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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