CC-401 是一种有效的，特异性的，第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂，Ki 范围为 25 ~ 50 nM。CC-401 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化，但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。
| Cas No. |
1438391-30-0
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| 分子式 |
C22H25ClN6O
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| 分子量 |
424.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
CC-401 是一种有效的，特异性的，第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂，Ki 范围为 25 ~ 50 nM。CC-401 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化，但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
JNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 25-50 nM (JNK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CC-401 hydrochloride 对 JNK 的选择性至少是其他相关激酶的 40 倍，包括 p38、细胞外信号调节激酶 (ERK)、κB 激酶抑制剂 (IKK2)、蛋白激酶 C、Lck、70 的 zeta 相关蛋白 kDa (ZAP70)。在基于细胞的测定中，CC-401 hydrochloride (1 - 5 μM) 特异性抑制 JNK。CC-401 hydrochloride，一种小分子，是所有三种 JNK 亚型的特异性抑制剂。CC-401 hydrochloride 竞争性结合 JNK 中的 ATP 结合位点，从而抑制转录因子 c-Jun 的 N 末端激活域的磷酸化。使用 HK-2 人肾小管上皮细胞系的渗透压在体外测试了该抑制剂的特异性。CC-401 hydrochloride 以剂量依赖性方式抑制 Sorbitol 诱导的 c-Jun 磷酸化。然而，CC-401 hydrochloride 不会阻止 Sorbitol 诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组相比，Bevazicumab 和 Oxaliplatin 处理适度诱导 p-JNK 染色，并且在 CC-401 处理的样品中 p-cJun 含量显著降低，与有效的 JNK 抑制一致。 与 CC-401 联合治疗时 DNA 损伤适度升高 [2]。 第 7 天至第 24 天的 CC-401 处理减缓了蛋白尿的进展，与第 14 天和第 21 天的无治疗组和载体组相比显著降低。但是，与第 5 天的蛋白尿相比，在第 21 天时 CC-401 处理的大鼠蛋白尿程度仍然有所增加 。载体组和未治疗组在第 24 天出现肾功能损害，表现为血清肌酐升高，可通过 CC-401 处理来防止 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (235.33 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
85 mg/mL (200.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3533 mL | 11.7666 mL | 23.5333 mL | |
| 5 mM | 0.4707 mL | 2.3533 mL | 4.7067 mL | |
| 10 mM | 0.2353 mL | 1.1767 mL | 2.3533 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2353 mL | 0.4707 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
