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Pradigastat
目录号 : SJ-MX3398 别名 : LCQ-908 纯度：99.57%

Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的，选择性的，口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性，IC50 分别为 5 µM，1.66 µM，3.34 µM 和 0.973 µM。此外，Pradigastat 还具有抗病毒活性，可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。

CAS No. :956136-95-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  740.00
5 mg ¥  1840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
956136-95-1
分子式
C25H24F3N3O2
分子量
455.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的，选择性的，口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性，IC50 分别为 5 µM，1.66 µM，3.34 µM 和 0.973 µM。此外，Pradigastat 还具有抗病毒活性，可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
相关靶点
Acyltransferase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；
应用领域
代谢
IC50 & Target
  IC50 IC50 IC50 IC50
Diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) [1] BCRP [2] OATP1B1 [2] OATP1B3 [2] OAT3 [2]
  5 µM 1.66 µM 3.34 µM 0.973 µM
体外研究 (In Vitro)

Pradigastat (0-50 μM; 1 小时) 在过表达 BCRP 的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性的方式抑制 BCRP 介导的外排活性， IC50 为 5 µM [2]。
Pradigastat (0-50 μM; 5 分钟) 以浓度依赖性的方式抑制 OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 活性，IC50 分别为 1.66 µM、3.34 µM 和 0.973 µM [2]。
Pradigastat (2-20 μM；8 小时) 在体外可以抑制丙型肝炎病毒的复制和产生 [3]。
参考文献

[1]. Meyers CD, et al. Effect of the DGAT1 inhibitor pradigastat on triglyceride and apoB48 levels in patients with familial chylomicronemia syndrome. Lipids Health Dis. 2015 Feb 18;14:8.  

[2]. Kulmatycki K, et al. Evaluation of a potential transporter-mediated drug interaction between rosuvastatin and pradigastat, a novel DGAT-1 inhibitor. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 May;53(5):345-55.  

[3]. Gane E, et al. A Diacylglycerol Transferase 1 Inhibitor Is a Potent Hepatitis C Antiviral in Vitro but Not in Patients in a Randomized Clinical Trial. ACS Infect Dis. 2017 Feb 10;3(2):144-151. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62.5 mg/mL (137.22 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1955 mL 10.9777 mL 21.9553 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1955 mL 4.3911 mL
10 mM 0.2196 mL 1.0978 mL 2.1955 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4391 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.57%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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