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SB-705498
目录号 : SJ-MX2942 纯度：99.55%

SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体 1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠 TRPV1 的 pKi 分别为 7.6、7.5 和 7.3。

CAS No. :501951-42-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  620.00
25 mg ¥  1300.00
50 mg ¥  2020.00
100 mg ¥  2880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
501951-42-4
分子式
C17H16BrF3N4O
分子量
429.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体 1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠 TRPV1 的 pKi 分别为 7.6、7.5 和 7.3。
相关靶点
TRP Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
pKi pKi pKi
TRPV1 (Human) [1] TRPV1 (Rat) [1] TRPV1 (Guinea pig) [1]
7.6 7.5 7.3
体外研究 (In Vitro)

SB-705498 可以有效抑制多种与 TRPV1 病理生理作用相关的受体激活模式 [1]。

SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制 Capsaicin 诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6 [1]。

SB705498 抑制 Capsaicin 介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 +70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM [1]。

SB705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

SB705498 (10 和 30 mg/kg；p.o.) 表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB705498 (10 和 30 mg/kg；p.o.) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛 [1]。
参考文献

[1]. Gunthorpe MJ, et al. Characterization of SB-705498, a potent and selective vanilloid receptor-1 (VR1/TRPV1) antagonist that inhibits the capsaicin-, acid-, and heat-mediated activation of the receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1183-92.

[2]. Rami HK, et al. Discovery of SB-705498: a potent, selective and orally bioavailable TRPV1 antagonist suitable for clinical development. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 15;16(12):3287-91.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (232.98 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3298 mL 11.6488 mL 23.2975 mL
5 mM 0.4660 mL 2.3298 mL 4.6595 mL
10 mM 0.2330 mL 1.1649 mL 2.3298 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2330 mL 0.4660 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.55%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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