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AGN 193109
目录号 : SJ-MX1644 纯度：≥98%

AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。

CAS No. :171746-21-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  560.00
5 mg ¥  1340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
171746-21-7
分子式
C28H24O2
分子量
392.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
相关靶点
RAR/RXR；Autophagy
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

AGN 193109 是一种高效的维甲酸受体拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kds 分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM [1]。
AGN 193109 完全是 RAR 特异性的，因为它不与任何 RXR 结合或通过任何 RXR 反激活 [1]。
AGN 193109 (100 nM) 可抑制 ECE16-1 细胞中 TTNPB (维甲酸受体激动剂) 依赖性的形态学改变 [2]。
AGN193109 在 10 nM 时可半逆转类维生素 A 依赖性生长抑制，在 100 nM 时在 ECE16-1 细胞中完全显示出这种作用 [2]。
AGN193109 (100 nM) 还能消除 TTNPB 诱导的 K5、K6、K14、K16 和 K17 水平的降低和 K7、K8 和 K19 水平的升高 [2]。
体外研究 (In Vitro)

AGN 193109 (1.15 μmol/kg) 对小鼠无明显毒性，对脾脏重量无影响，但对 TTNPB 诱导的小鼠脾脏重量增加有抑制作用 [3]。
AGN 193109 还能显著降低 ATRA 引起的皮肤毒性 [3]。
AGN 193109 (0.30 或 1.20 μmol/kg) 可显著降低口服 TTNPB 联合治疗引起的体重下降和皮肤毒性 [3]。
参考文献

[1]. Johnson AT, et al. Synthesis and characterization of a highly potent and effective antagonist of retinoic acid receptors. J Med Chem. 1995 Nov 24;38(24):4764-7.

[2]. Agarwal C, et al. AGN193109 is a highly effective antagonist of retinoid action in human ectocervical epithelial cells. J Biol Chem. 1996 May 24;271(21):12209-12.

[3]. Standeven AM, et al. Specific antagonist of retinoid toxicity in mice. Toxicol Appl Pharmacol. 1996 May;138(1):169-75.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2 mg/mL (5.10 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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