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Ponesimod
目录号 : SJ-MX2135 别名 : ACT-128800 纯度：98.62%

Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 = 5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。

CAS No. :854107-55-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  1880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
854107-55-4
分子式
C23H25ClN2O4S
分子量
460.97
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 = 5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
相关靶点
LPL Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
S1PR1 [1] S1PR5 [1] S1PR4 [1] S1PR3 [1]
6 nM 142 nM 1956 nM 2068 nM
体外研究 (In Vitro)

Ponesimod 激活人 S1P1-5 受体，在 GTPγS 结合试验中的 EC50 分别为 5.7 nM、> 10000 nM、105 nM、1108 nM 和 59.1 nM [2]。
Ponesimod 激活 S1P1 受体，对人、大鼠和小鼠 S1P 受体的 EC50 分别为 5.7 nM、1.9 nM 和 1.4 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Ponesimod (30 和 175 mg/kg；每日一次，口服，持续 8 天) 可预防小鼠的迟发型超敏反应 [2]。
Ponesimod (30 mg/kg，给药前 3 小时和佐剂注射后 6 小时，随后以 100 mg/kg/天的剂量作为食物混合物给药，持续 18 天) 在大鼠中预防佐剂诱发的关节炎 [2]。
Ponesimod (0.3-100 mg/kg；单次口服强饲法) 导致淋巴细胞计数呈剂量依赖性减少，在大鼠中达到 3 mg/kg 时达到平台效应 [2]。
Ponesimod (100 mg/kg；每天口服强饲一次，持续 7 天) 导致淋巴细胞计数减少至 1900 个淋巴细胞/μL，并且这种效果在整个 7 天的研究中保持不变。淋巴细胞计数在停止给药后 48 小时内恢复到基线水平 [2]。
参考文献

[1]. Bolli MH, et al. 2-imino-thiazolidin-4-one derivatives as potent, orally active S1P1 receptor agonists. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):4198-211. 

[2]. Piali L, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor 1 agonist ponesimod protects against lymphocyte-mediated tissue inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):547-56. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (216.93 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1693 mL 10.8467 mL 21.6934 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1693 mL 4.3387 mL
10 mM 0.2169 mL 1.0847 mL 2.1693 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2169 mL 0.4339 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.62%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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