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Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非 ATP 竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 25 mg | ¥ 1300.00 | |
| 50 mg | ¥ 1920.00 | |
| 100 mg | ¥ 3320.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
923032-37-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H20F3IN2O5S
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| 分子量 |
572.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非 ATP 竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。 |
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| 相关靶点 |
MEK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Refametinib（BAY 869766；RDEA119）选择性地直接结合 MEK1/2 酶中的变构袋。在酶抑制测定中，Refametinib 以非 ATP 竞争性方式有效抑制 MEK 活性（MEK1 IC50 = 19 nM，MEK2 IC50 = 47 nM），这是通过将 ATP 中的放射性磷酸盐掺入作为底物的 ERK 来确定的。通过不同组织来源和 BRAF 突变状态的几种人类癌细胞系中 ERK1/2 的磷酸化来测量，Refametinib 有效抑制 MEK 活性，EC50 值范围为 2.5 至 15.8 nM。 Refametinib 可抑制具有功能获得性 V600E BRAF 突变体的人类癌细胞系的锚定依赖性生长，GI50 值范围为 67 至 89 nM。相比之下，Refametinib 对野生型 BRAF 细胞系（A431 细胞）或带有 BRAF 突变 G464V 的 MDA-MB-231 细胞的生长抑制效力显着降低，显示固有激酶活性的增强最小（< 2 倍增加）。在不依赖贴壁的条件下，所有测试的细胞系的 GI50 值相似 (40-84 nM)。在不依赖锚定的条件下，MDA-MB-231 和 A431 细胞对瑞法美替尼显着更敏感 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效、非 ATP 竞争性、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂，在人类肿瘤异种移植模型中具有活性，并且在动物的治疗暴露范围内具有良好的耐受性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (174.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7472 mL | 8.7361 mL | 17.4721 mL | |
| 5 mM | 0.3494 mL | 1.7472 mL | 3.4944 mL | |
| 10 mM | 0.1747 mL | 0.8736 mL | 1.7472 mL | |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1747 mL | 0.3494 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
