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Refametinib
目录号 : SJ-MX2197 别名 : BAY 869766; RDEA119 纯度：99.68%

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非 ATP 竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。

CAS No. :923032-37-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1300.00
50 mg ¥  1920.00
100 mg ¥  3320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
923032-37-5
分子式
C19H20F3IN2O5S
分子量
572.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非 ATP 竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
相关靶点
MEK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK1 [1] MEK2 [1]
19 nM 47 nM
体外研究 (In Vitro)

Refametinib（BAY 869766；RDEA119）选择性地直接结合 MEK1/2 酶中的变构袋。在酶抑制测定中，Refametinib 以非 ATP 竞争性方式有效抑制 MEK 活性（MEK1 IC50 = 19 nM，MEK2 IC50 = 47 nM），这是通过将 ATP 中的放射性磷酸盐掺入作为底物的 ERK 来确定的。通过不同组织来源和 BRAF 突变状态的几种人类癌细胞系中 ERK1/2 的磷酸化来测量，Refametinib 有效抑制 MEK 活性，EC50 值范围为 2.5 至 15.8 nM。 Refametinib 可抑制具有功能获得性 V600E BRAF 突变体的人类癌细胞系的锚定依赖性生长，GI50 值范围为 67 至 89 nM。相比之下，Refametinib 对野生型 BRAF 细胞系（A431 细胞）或带有 BRAF 突变 G464V 的 MDA-MB-231 细胞的生长抑制效力显着降低，显示固有激酶活性的增强最小（< 2 倍增加）。在不依赖贴壁的条件下，所有测试的细胞系的 GI50 值相似 (40-84 nM)。在不依赖锚定的条件下，MDA-MB-231 和 A431 细胞对瑞法美替尼显着更敏感 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效、非 ATP 竞争性、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂，在人类肿瘤异种移植模型中具有活性，并且在动物的治疗暴露范围内具有良好的耐受性 [1]。
参考文献

[1]. Iverson C, et al. RDEA119/BAY 869766: a potent, selective, allosteric inhibitor of MEK1/2 for the treatment of cancer. Cancer Res. 2009 Sep 1;69(17):6839-47. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (174.72 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7472 mL 8.7361 mL 17.4721 mL
5 mM 0.3494 mL 1.7472 mL 3.4944 mL
10 mM 0.1747 mL 0.8736 mL 1.7472 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.68%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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