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EGFR-IN-12
目录号 : SJ-MX1819 纯度：99.26%

EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的、ATP 竞争性、不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50=7640 nM) 和 55 种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

CAS No. :879127-07-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  500.00
5 mg ¥  1200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
879127-07-8
分子式
C21H18F3N5O
分子量
413.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的、ATP 竞争性、不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50=7640 nM) 和 55 种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
相关靶点
EGFR；Apoptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
EGFR (WT) [1] EGFR L858R [1] EGFR L861Q [1] HER4 [1]
21 nM 63 nM 4 nM 7640 nM
体外研究 (In Vitro)

用 EGFR-IN-12 预处理细胞 (化合物 1；10 μM) 导致 U-2OS 细胞中野生型受体自磷酸化的完全抑制。并且 T766M 突变受体完全抵抗 EGFR-IN-12 的抑制 [1]。
EGFR-IN-12 (EGFR inhibitor 324674；0-2 μM；48 小时；HT29 和 SW480 细胞) 处理可在较低浓度下有效诱导细胞凋亡 [2]。
EGFR-IN-12 (EGFR inhibitor 324674；0-3 μM；3 小时；HT29 和 SW480 细胞) 处理以剂量依赖性方式抑制 EGFR 激活和下游 AKT 信号通路 [2]。
EGFR-IN-12 (EGFR inhibitor 324674) 抑制 HT29 和 SW480 细胞增殖，IC50 分别为 1.96 μM 和 1.04 μM [2]。
参考文献

[1]. Zhang Q, et al. Discovery of EGFR selective 4,6-disubstituted pyrimidines from a combinatorial kinase-directed heterocycle library. J Am Chem Soc. 2006 Feb 22;128(7):2182-3

[2]. Yu Z, et al. Novel irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor 324674 sensitizes human colon carcinoma HT29 and SW480 cells to apoptosis by blocking the EGFR pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Aug 12;411(4):751-6.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (604.74 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4190 mL 12.0948 mL 24.1896 mL
5 mM 0.4838 mL 2.4190 mL 4.8379 mL
10 mM 0.2419 mL 1.2095 mL 2.4190 mL
50 mM 0.0484 mL 0.2419 mL 0.4838 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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