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GDC-0152
目录号 : SJ-MX1876 纯度：98.04%

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

CAS No. :873652-48-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  1920.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
873652-48-3
分子式
C25H34N6O3S
分子量
498.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。
相关靶点
IAP family；
作用通路
Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
XIAP BIR3 [1] MLIAP-BIR3 [1] cIAP1-BIR3 [1] cIAP2-BIR3 [1]
28 nM 14 nM 17 nM 43 nM
体外研究 (In Vitro)

GDC-0152 可以阻断涉及 IAP 蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用 [1]。
使用瞬时转染的 HEK293T 细胞，GDC-0152 可破坏 XIAP 与部分加工的 caspase-9 的结合，并破坏 ML-IAP、cIAP1 和 cIAP2 与 Smac 的结合 [1]。
在黑色素瘤 SK-MEL28 细胞中，ML-IAP 和 Smac 的内源性关联也被 GDC-0152 有效消除 [1]。
GDC-0152 导致 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的细胞活力降低，同时对正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 没有影响 [1]。
GDC-0152 以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和 7 [1]。
GDC-0152 可诱导 A2058 黑色素瘤细胞中的 cIAP1 快速降解。GDC-0152 在低至 10 nM 的浓度下有效诱导 cIAP1 降解，与其对 cIAP1 的亲和力一致 [1]。
体内研究 (In Vivo)

基于使用人肝微粒体进行的代谢稳定性测定，GDC-0152 具有中等的预测肝脏清除率 [1]。
在 0.1-100 μM 的浓度范围内，GDC-0152 在小鼠 (88-91%)、大鼠 (89-91%)、狗 (81-90%)、猴子 (76-85%) 和人 (75-83%) 的血浆蛋白结合程度中等，具有可比性，在家兔中观察到更高的血浆-蛋白结合 (95-96%) [1]。
在所有试验物种中，GDC-0152 并不优先分布于血-血浆分配比在 0.6-1.1 之间的红细胞 [1]。
GDC-0152 的最大 C 为 53.7 μM，AUC 为 203.5 h·μM [1]。
参考文献

[1]. Flygare JA, et al. Discovery of a potent small-molecule antagonist of inhibitor of apoptosis (IAP) proteins and clinical candidate for the treatment of cancer (GDC-0152). J Med Chem. 2012 May 10;55(9):4101-13.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
99 mg/mL (198.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0055 mL 10.0273 mL 20.0545 mL
5 mM 0.4011 mL 2.0055 mL 4.0109 mL
10 mM 0.2005 mL 1.0027 mL 2.0055 mL
50 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4011 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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