010I0201,0D01,0E0401
MS4078
目录号 : SJ-MP0037 纯度:99.45%

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和 PROTAC (降解剂)。MS4078 可降低 SU-DHL-1 细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的 DC50 值分别为 11 nM 和 59 nM。MS4078 可通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性机制诱导 ALK 蛋白降解,并有效抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 33 nM。

CAS No. :2229036-62-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1180.00
25 mg ¥  2160.00
50 mg ¥  3340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2229036-62-6
分子式
C45H52ClN9O8S
分子量
914.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和 PROTAC (降解剂)。MS4078 可降低 SU-DHL-1 细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的 DC50 值分别为 11 nM 和 59 nM。MS4078 可通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性机制诱导 ALK 蛋白降解,并有效抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 33 nM。

相关靶点
Anaplastic lymphoma kinase (ALK);PROTACs
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
产品类别
PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

MS4078 有效抑制癌细胞增殖。MS4078 (10-3,10-2.5,10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1 μM;3 天) 浓度依赖性抑制 SU-DHL-1 细胞增殖,IC50 为 33±1 nM。与 SU-DHL-1 细胞相比,NCI-H2228 细胞对 MS4078 (10-2,10-1.5,10- 1,10-0.5,1,100.5 μM;3 天) [1]
MS4078 有效降低 ALK 融合蛋白水平并以浓度依赖性方式抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 细胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化。在 SU-DHL-1 细胞中,MS4078 降低 NPM-ALK 蛋白水平,处理 16 小时后 DC50 (50% 降解) 值为 11±2 nM,令人印象深刻。在 100 nM 浓度下,ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超过 90%。在 NCI-H2228 细胞中,处理 16 小时后,MS4078 降低了 EML4-ALK 蛋白水平,相似的 DC50 值为 59 ± 16 nM。在 100 nM 浓度下,NCI-H2228 细胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平 [1]

参考文献

[1]. Zhang C, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (109.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0935 mL 5.4676 mL 10.9353 mL
5 mM 0.2187 mL 1.0935 mL 2.1871 mL
10 mM 0.1094 mL 0.5468 mL 1.0935 mL
50 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2187 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.45%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。