MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和 PROTAC (降解剂)。MS4078 可降低 SU-DHL-1 细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的 DC50 值分别为 11 nM 和 59 nM。MS4078 可通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性机制诱导 ALK 蛋白降解，并有效抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 33 nM。
| Cas No. |
2229036-62-6
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| 分子式 |
C45H52ClN9O8S
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| 分子量 |
914.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和 PROTAC (降解剂)。MS4078 可降低 SU-DHL-1 细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的 DC50 值分别为 11 nM 和 59 nM。MS4078 可通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性机制诱导 ALK 蛋白降解，并有效抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 33 nM。 |
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| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；PROTACs
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
MS4078 有效抑制癌细胞增殖。MS4078 (10-3，10-2.5，10-2，10-1.5，10-1，10-0.5，1 μM；3 天) 浓度依赖性抑制 SU-DHL-1 细胞增殖，IC50 为 33±1 nM。与 SU-DHL-1 细胞相比，NCI-H2228 细胞对 MS4078 (10-2，10-1.5，10- 1，10-0.5，1，100.5 μM；3 天) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (109.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0935 mL | 5.4676 mL | 10.9353 mL | |
| 5 mM | 0.2187 mL | 1.0935 mL | 2.1871 mL | |
| 10 mM | 0.1094 mL | 0.5468 mL | 1.0935 mL | |
| 50 mM | 0.0219 mL | 0.1094 mL | 0.2187 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
