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Cerdulatinib hydrochloride
目录号 : SJ-MX2076 别名 : PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride 纯度：99.53%

Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。

CAS No. :1369761-01-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1369761-01-2
分子式
C20H28ClN7O3S
分子量
482.00
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。
相关靶点
Syk；JAK
作用通路
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Tyk2 [1] JAK1 [1] JAK2 [1] JAK3 [1] SYK [1] MST1 [1] ARK5 [1] MLK1 [1]
0.5 nM 12 nM 6 nM 8 nM 32 nM 4 nM 4 nM 5 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FMS [1] AMPK [1] TBK1 [1] MARK1 [1] PAR1B-a [1] TSSK [1] MST2 [1] GCK [1]
5 nM 6 nM 10 nM 10 nM 13 nM 14 nM 15 nM 18 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
JNK3 [1] Rsk2 [1] Rsk4 [1] CHK1 [1] Flt4 [1] Flt3 [1] Ret [1] Itk [1]
18 nM 20 nM 28 nM 42 nM 51 nM 90 nM 105 nM 194 nM
体外研究 (In Vitro)

CerduLatinib (0.03-4 μM) 在人全血中 B 细胞中抑制 ERK Y204 磷酸化，IC50 为 0.5 μM，并降低上调早期激活标标志物 CD69 的细胞表面表达的能力，IC50 为 0.11 μM [1]。
CerduLatinib (0.015-2 μM) 抑制 FcεRI 介导的嗜碱性粒细胞脱粒，IC50 为 0.12 μM [1]。
CerduLatinib (0.5-4 μM) 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力 [1]。
CerduLatinib (0-15 μM；72 小时) 产生的生存力效应与联合使用 SYK 和 JAK 选择性抑制的效果相似 [1]。
CerduLatinib (1-3 μM；48 小时) 在 BCR 信号转导感受态非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中诱导细胞凋亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

CerduLatinib (0.5-5 mg/kg；每日两次，口服，持续 2 周) 在大鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中产生剂量依赖性疗效 [1]。
CerduLatinib (每日两次，口服，持续 5 天) 阻断 BCR 诱导的小鼠 B 细胞活化和脾肿大 [1]。
参考文献

[1]. Coffey G, et al. The novel kinase inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) demonstrates efficacy in models of autoimmunity and B-cell cancer. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec; 351(3): 538-48. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12 mg/mL (24.89 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0747 mL 10.3734 mL 20.7469 mL
5 mM 0.4149 mL 2.0747 mL 4.1494 mL
10 mM 0.2075 mL 1.0373 mL 2.0747 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2075 mL 0.4149 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.53%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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