01050B,010G04,010G0601,0D01,0D05
CC-115
目录号 : SJ-MX1997 纯度:99.13%

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。

CAS No. :1228013-15-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1620.00
50 mg ¥  2700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1228013-15-7
分子式
C16H16N8O
分子量
336.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。

相关靶点
DNA-PK;mTOR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50    
DNA-PK [1] mTOR [1] mTORC1 [1] mTORC2 [1]
13 nM 21 nM    
体外研究 (In Vitro)

CC-115 抑制 PC-3 细胞增殖,IC50 值为 138 nM [1]
在测试的 PI3K 相关激酶 (PIKKs) 中,CC-115 被证明与 DNA PK (IC50=15 nM) 等效,并且对其余测试的 PIKKs 表现出 40 至 >1000 倍的选择性;PI3K-α (IC50=0.85 μM)、ATR (50% inhibition at 30 μM) 和 ATM (IC50>30 μM) [1]
CC-115 对一组 CYP 酶的 IC50 值 >10 μM,对 hERG (人类 ether-a-go-go-相关基因) 离子通道的 IC50 值 >33 μM [1]

体内研究 (In Vivo)

CC-115 在多个物种中显示出良好的体内 PK 曲线,在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为 53%、76% 和 100% [1]
CC-115 在 0.25、0.5 和 1 mg/kg bid 或 1 mg/kg qd 的较低剂量下进行测试,观察到相应的肿瘤体积分别减少了 46%、57%、66% 和 57% [1]
CC-115 持续抑制 24 小时,在 1 mg/kg 剂量下,CC-115 在 1 小时和 3 小时时表现出显著的抑制作用,CC-115 在 10 小时内表现出抑制作用 [1]

参考文献

[1]. Mortensen DS, et al. Optimization of a Series of Triazole Containing Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitors and the Discovery of CC-115. J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5599-608.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (29.73 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9731 mL 14.8655 mL 29.7309 mL
5 mM 0.5946 mL 2.9731 mL 5.9462 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4865 mL 2.9731 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.13%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。