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Avagacestat
目录号 : SJ-MX2259 别名 : BMS-708163 中文名称 : 塞来西布 纯度：98.89%

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。

CAS No. :1146699-66-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  400.00
5 mg ¥  800.00
10 mg ¥  1560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1146699-66-2
分子式
C20H17ClF4N4O4S
分子量
520.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
相关靶点
γ-secretase；Notch
作用通路
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
γ-secretase, Aβ42 [1] γ-secretase, Aβ40 [1] CYP2C19 [1] NICD [2]
0.27 nM 0.30 nM 20 μM 0.84 nM
体外研究 (In Vitro)

Avagacestat 表现出较弱的 Notch 加工抑制效力，与其抑制 APP 裂解的效力相比，IC50=58 nM [1]。
Avagacestat (10 μM) 与 Gefitinib 联合显著减弱 PC9/AB2 细胞的集落生长，增加活性 caspase 3 和 PARP 的表达，并降低 PC9/AB2 细胞中 Ki-67 的表达。Avagacestat 在 PC9/AB2 细胞中诱导细胞凋亡并增强细胞周期停滞在 G1 期。Avagacestat 处理有效下调 PC9/AB2 细胞中 Notch1、HES1、PI3K 和 Akt 的表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在整个给药间隔内，Avagacestat 相对于对照组在 10 和 100 mg/kg 时显著降低血浆和脑 Aβ40 水平，在口服 1 mg/kg 剂量后 8 小时内表现出显著的 Aβ40 降低，并且显著降低单次口服剂量范围为 3 至 100 mg/kg 后 5 小时测量的大鼠 CSF Aβ40 水平 [1]。
与单独使用 Gefitinib 相比，Avagacestat (10 mg/kg) 单一疗法对 PC9/AB2 肿瘤生长具有轻微的抑制作用。Avagacestat 单一疗法导致体内 caspase 3 表达轻微增加以及 Ki-67 表达轻微降低。在用 Avagacestat 加 Gefitinib 处理的异种移植肺癌样本中，caspase 3 表达显著增加，Ki-67 染色减少 [3]。
参考文献

[1]. Gillman KW, et al. Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent, Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2010 Mar 22;1(3):120-4.

[2]. Xie M, et al. γ Secretase inhibitor BMS-708163 reverses resistance to EGFR inhibitor via the PI3K/Akt pathway in lung cancer. J Cell Biochem. 2015 Jun;116(6):1019-27.

[3]. Crump CJ, et al. BMS-708,163 targets presenilin and lacks notch-sparing activity. Biochemistry. 2012 Sep 18;51(37):7209-11.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
104 mg/mL (199.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9198 mL 9.5990 mL 19.1979 mL
5 mM 0.3840 mL 1.9198 mL 3.8396 mL
10 mM 0.1920 mL 0.9599 mL 1.9198 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1920 mL 0.3840 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.89%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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