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Onvansertib
目录号 : SJ-MX0274 别名 : NMS-1286937; NMS-P937 纯度：99.35%

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。

CAS No. :1034616-18-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1034616-18-6
分子式
C24H27F3N8O3
分子量
532.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。
相关靶点
Polo-like Kinase (PLK)；Apoptosis；
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PLK1 [1] FLT3 [1] MELK [1] CK2 [1]
2 nM 510 nM 744 nM 826 nM
体外研究 (In Vitro)

NMS-1286937 是一种有效的、选择性的、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。NMS-1286937 还显示出对 FLT3、MELK 和 CK2 的抑制活性，IC50 值分别为 510 nM、744 nM 和 826 nM [1]。

NMS-P937 具有 ATP 竞争机制，可逆解离且无时间依赖性。NMS-P937 (10 μM) 具有选择性，对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性分别为 48% 和 40%。NMS-P937 对一组 137 种细胞系显示出抗增殖活性，137 种细胞系中有 60 种的 IC50 值低于 100 nM，137 种细胞系中只有 9 种的 IC50 值高于 1 μM [2]。

NMS-P937 对 AML-NS8 细胞具有细胞毒活性，IC50 值为 36 nM [3]。
体内研究 (In Vivo)

NMS-1286937 (45 mg/kg，iv) 在人 HCT116 结肠腺癌细胞异种移植 CD1 nu/nu 小鼠肿瘤模型中表现出良好的肿瘤生长抑制作用和可接受且可逆的体重减轻。NMS-1286937 (60 mg/kg，口服) 也抑制 HCT116 肿瘤异种移植模型上的肿瘤生长 [1]。

NMS-P937 (45 mg/kg，iv 或 60 mg/kg，po) 在携带 HCT116 肿瘤异种移植模型小鼠中抑制肿瘤生长至相当程度 (TGI，静脉内和口服分别为 83% 和 79%)。NMS-P937 (120 mg/kg given for 4 cycles of 2 consecutive days with 10-day rest) 和阿糖胞苷 (75 mg/kg for 4 cycles of 5 consecutive days with 7-day rest) 在播散性白血病模型中的组合 AML-PS 具有良好的耐受性，并清楚地显示小鼠存活率增加 [2]。

NMS-P937 (60 mg/kg bid os per day over 2 days with a 5 day rest) 与标准疗法相比显示出良好的疗效，在确定的疾病环境中显著增加了中位生存时间 (MST) [3]。
参考文献

[1]. Beria I, et al. NMS-P937, a 4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline derivative as potent and selective Polo-like kinase 1 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 15;21(10):2969-74. 

[2]. Valsasina B, et al. NMS-P937, an orally available, specific small-molecule polo-like kinase 1 inhibitor with antitumor activity in solid and hematologic malignancies. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1006-16.  

[3]. Casolaro A, et al. The Polo-Like Kinase 1 (PLK1) inhibitor NMS-P937 is effective in a new model of disseminated primary CD56+ acute monoblastic leukaemia. PLoS One. 2013;8(3):e58424. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10.5 mg/mL (19.72 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8779 mL 9.3893 mL 18.7786 mL
5 mM 0.3756 mL 1.8779 mL 3.7557 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8779 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3756 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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