Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
| Cas No. |
1854943-32-0
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| 分子式 |
C29H38ClN6O2P
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| 分子量 |
569.08
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；ROS Kinase；BCRP；Akt；ERK；STAT
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Membrane Transporter/Ion Channel；PI3K/Akt/mTOR；MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；JAK/STAT Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
ALK and ROS1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Iruplinalkib (1.23-100 nM；2 小时) 通过抑制 ALK、RAS/MAPK/ERK、PI3K/AKT 的磷酸化抑制 NCI-H3122 细胞的生长 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Iruplinalkib (2.5-10 mg/kg；口服；3 周) 在非小细胞肺癌小鼠模型中具有抗肿瘤的作用 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (17.57 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7572 mL | 8.7861 mL | 17.5722 mL | |
| 5 mM | 0.3514 mL | 1.7572 mL | 3.5144 mL | |
| 10 mM | 0.1757 mL | 0.8786 mL | 1.7572 mL | |
| 50 mM | 0.0351 mL | 0.1757 mL | 0.3514 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
